Efeito de excipientes funcionais na eficácia de fármacos em formas farmacêuticas

Influência dos excipientes multifuncionais no desempenho dos

fármacos em formas farmacêuticas

Influence of functional excipients on the performance of drugs in dosage forms

Recebido em 18/10/2011

Aceito em 03/04/2012

Ana Flávia de Vasconcelos Pessanha1, Larissa Araújo Rolim1, Monize Santos Peixoto1, Rosali Maria Ferreira da

Silva1,2, Pedro José Rolim-Neto3*

1 Universidade Federal de Pernambuco, Departamento de Ciências Farmacêuticas, Laboratório de Tecnologia dos Medicamentos, CEP:

50740-521, Recife, PE, Brasil

2 Universidade Federal do Pará, Faculdade de Farmácia, Laboratório de Pesquisa & Desenvolvimento Farmacotécnico, CEP: 66.075-110,

Belém, PA, Brasil.

3 Universidade Federal de Pernambuco, Departamento de Ciências Farmacêuticas, Laboratório de Tecnologia dos Medicamentos, CEP:

50740-521, Recife, PE, Brasil

RESUMO

É do conhecimento científico que o comportamento da forma farmacêutica é dependente de variáveis do processo produtivo

empregados, mas também do desempenho dos excipientes. A escolha do excipiente adequado para determinada fórmula deve

basear-se nas características dos princípios ativos contidas em formas farmacêuticas, bem como, na possibilidade de interação

destas substâncias com os excipientes. Os conhecimentos na área biofarmacêutica, a introdução dos biopolímeros no mercado

e a disponibilidade de tecnologias de produção e métodos analíticos sofisticados, capacitaram o profissional farmacêutico a

desenvolver formas farmacêuticas cada vez mais específicas (como as de liberação modificada), com maior seletividade na

liberação do princípio ativo e, consequentemente, com eficácia terapêutica aumentada. Deparados com princípios ativos mais

complexos, formuladores estão necessitando de maior funcionalidade e performance dos excipientes farmacêuticos. Em

contrapartida, ciclos mais curtos de desenvolvimento significam menos tempo para investigar novos componentes, fazendo

com que farmacêuticos da área de Pesquisa & Desenvolvimento utilizem excipientes que possuem várias funções.

Palavras–chave: Excipientes, Funcionalidade, Sistemas de vetorização

ABSTRACT

It is known through the scientific knowledge that the dosage form behavior depends on the pharmaceutical form selection and

its manufacture process, drug quality, interaction of the drug with excipients, beyond its influence on drug release

performance. On a pharmaceutical product development, the excipients selection must be based on the drug characteristics, as

well as its solubility, release profile, stability and compatibility, organoleptic properties, beyond rheological properties. The

biopharmaceutical knowledge, the biopolymers introduction on market and the availability of different manufacture

technologies, beyond sophisticated analytical methods, have increasingly enabled the capacity to develop specific

pharmaceutical forms, such as the modified release form, which release the drug with high selectivity, increasing the

therapeutic efficacy. Faced with more complex drugs available on market, researchers are requiring greater functionality and

performance of pharmaceutical excipients. In contrast, shorter development cycles, mean less time to investigate new

components, so the pharmaceutical R&D tend to use multifunctional excipients.

Keywords: Excipients, Functionality, Vectorization systems

INTRODUÇÃO

O termo excipiente designa agentes, diferente do fármaco

ou pró-fármaco que tem sua segurança avaliada e funções

específicas que possibilitam a obtenção de formas

farmacêuticas estáveis, atraentes, eficazes e seguras. Os

excipientes possuem intenções variadas, tais como,

auxiliar na preparação, fornecer estabilidade física,

* Contato: Pedro José Rolim-Neto, Universidade Federal de Pernambuco, Departamento de Ciências Farmacêuticas, Laboratório de Tecnologia dos

Medicamentos, CEP: 50740-521, Recife, PE, Brasil

Rev. Bras. Farm. 93(2): 136-145, 2012

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Pessanha et al.

química e microbiológica ao produto, melhorar a

disponibilidade do princípio ativo no organismo, garantir a

aceitabilidade do paciente e manter a efetividade do

produto durante a estocagem e uso (Villanova & Sá, 2009;

Ferreira & Villanova, 2006).

O tradicional conceito de excipiente vem sofrendo

grande evolução. Sabe-se atualmente que o

comportamento da forma farmacêutica é dependente de

variáveis do processo produtivo, da interação entre os

excipientes, e do impacto dos mesmos sobre o princípio

ativo e a forma farmacêutica. Excipientes, anteriormente

vistos como simples substâncias facilitadoras da

administração e estabilizadoras da preparação, são

considerados,