Interações Medicamentosos

INTERAÇÕES MEDICAMENTOSAS

É a interação que ocorre entra medicamentos, e também, entre medicamentos com alimentos ou com outras substancias endógenas ou exógenas, podendo ocorrer durante os processos de absorção, distribuição, biotransformação e excreção, a qual pode resultar em uma interação positiva ou negativa.

• INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA POSITIVA

Acontece quando a interação entre o medicamento ou outras substâncias pode beneficiar o organismo, ou seja, não haverá contato entre estes, portanto, os processos de absorção, distribuição, biotransformação e excreção não serão interferidos, e o medicamento irá alcançar seu objetivo.

• INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA NEGATIVA

Diferente da interação benéfica, está irá provocar reações no organismo que serão derivadas da relação do medicamento com outro ou com outras substâncias, entretanto, não ocorrera o efeito esperado sendo provável a ocorrência de reações durante o processo biofarmacêutico.

As três principais circunstâncias específicas que geram interações medicamentosas são: pelo uso terapêutico errado, pela prescrição médica incorreta e por automedicação. As características do paciente também podem favorecer a ocorrência das interações.

              Quando dois medicamentos são administrados ao mesmo tempo a um paciente, eles podem agir de forma independente entre si, ou podem favorecer o aumento ou a diminuição do efeito terapêutico ou do efeito tóxico de um ou de outro.

Existem interações benéficas e úteis como é no caso da prescrição de anti-hipertensivos e diuréticos, em que estes aumentam o efeito daqueles ou reduzem seus efeitos adversos. Embora nem toda interação medicamentosa seja ruim, é preciso estar atento aos riscos de reunir, sem intenção prévia, dois ou mais efeitos terapêuticos. As consequências variam de dores pelo corpo, sangramentos e até problemas cardíacos, podendo ser fatal. Algumas vezes, essas interações podem ser prejudiciais, onde diminui a eficácia de um fármaco. Como no caso da tetraciclina que sofre quelação por antiácidos e alimentos lácteos, sendo excretada nas fezes, sem produzir o efeito antimicrobiano desejado.

O desfecho de uma interação farmacológica pode ser perigoso quando promove aumento da toxicidade de um fármaco. Assim, pacientes que fazem uso de varfarina podem ter sangramento se passarem a usar um anti-inflamatório não-esteroide sem reduzir a dose do anticoagulante.

A diminuição do efeito de um fármaco por outro pode ser necessária em casos de dose excessiva, como o uso da naloxona como antídoto para morfina e de flumazenil como antagonista de benzodiazepínicos.

INTERAÇÃO MEDICAMENTO X MEDICAMENTO

• Fluoxetina (antidepressivo)

Fenitoína(anticonvulsivante), Fenilbutazona (anti reumático ), Ácido acetilsalicílico ( analgésico ), Escopolamina ( úlcera ) e Fenotiazinas (tratamento de surtos psicóticos ) reduz a ligação da Fluoxetina com a albumina plasmática, inibindo seu efeito.

• Ciclosporina (imunossupressor)

Fluconazol (antifúngico), Eritromicina (antibiótico), Metilprednisolona (antiinflamatório mesteroide), Verapamil (antiarrítmico), Cetoconazol (antifúngico) e Indinavir (anti viral, anti HIV) são fármacos que fetam as enzimas microssômicas em especial o sistema PUP3A, e pode alterar as concentrações sanguíneas da Ciclosporina.

• Cimetidina (anti-ulceroso)Inibe o citocromo P450 e altera o metabolismo da Varfarina (anti-coagulante), Fenitoína (anticonvulsivante), Teofilina (broncodilatador) e Carbamazepina (anti-psicótico).

• Retinol (vitamina A)

Interage com anticoncepcionais orais(estrogênios e progestagênios); há um aumento da concentração séerica da vitamina A.

• Tetraciclina (antibiótico) – Aumento do risco de hipertensão intracraniana.

INTERAÇÃO MEDICAMENTOSA FARMACÊUTICA

Abrange efeitos recíprocos entre dois ou mais componentes de uma preparação farmacêutica. Podem gerar propriedades e efeitos que modifiquem o objetivo inicial do medicamento.

Também chamada de incompatibilidade de medicamentos. É o tipo de interação que ocorre antes da administração do fármaco no organismo, ou seja, há a mistura de dois fármacos em equipo, seringa, soro ou outro recipiente. Esse tipo de interação inativa ou precipita as reações químicas do medicamento impedindo a absorção deste.

INCOMPATIBILIDADE ENTRE SUBSTÂNCIAS

Diazepan + soluções fisiológicas: PRECIPITAÇÃO

Fenitoina + sol. Fisiológicas: PRECIPITAÇÃO

Heparina + hidrocortizona: INATIVA HEPARINA

Penicilina + hidrocortisona: INATIVA PENICILINA

INTERAÇÃO FARMACOCINÉTICA

Estuda quantitativamente a cronologia dos processos metabólicos da absorção, distribuição, biotransformação e eliminação, é o momento em que o organismo tende a agir ao fármaco administrado. As interações deste tipo interferem no perfil farmacocinético do medicamento, podendo afetar o padrão de absorção, distribuição, metabolização ou excreção. São interações difíceis de prever, porque ocorrem com medicamentos de princípios ativos não relacionados. Modificam a magnitude e duração do efeito, mas a resposta final do medicamento é preservada.

        Fatores relacionados ao paciente como idade, sexo, tabagismo, consumo de álcool, uso de outros medicamentos podem interferir nesse processo, outros fatores que podem influenciar são as patologias já presentes neste, a exemplo de anemia, disfunção hepática, doenças renais, insuficiência cardíaca, infecção, queimaduras e febre.

Mecanismos de interações farmacocinéticas

ABSORÇÃO

O fármaco só terá efeito se for absorvido, a absorção é definida como o percurso da droga do seu local de aplicação até a corrente sanguínea, nesse trajeto pode haver barreiras lipofílicas como mucosa gastrointestinal, mucosa sublingual, dentre outras.

A passagem do fármaco por biomembranas condiz na quantidade administrada que este consegue atravessar e alcançar a corrente sanguínea, ou seja, é a biodisponibilidade do fármaco.

FATORES QUE INFLUENCIAM NA ABSORÇÃO

Fatores ligados ao medicamento

• Lipossolubilidade;
• Peso molecular (fármacos de auto peso molecular não conseguem ultrapassar a membrana);
• Grau de ionização (não consegue ultrapassar a membrana pelo fato das cargas serem iguais e terem tendência a se repelirem);
• Concentração (quanto maior a concentração, maior será o efeito e mais rapidamente ocorrera a absorção).

Fatores ligados ao organismo

• Vascularização do local (quanto mais irrigado, melhor a absorção);
• Superfície de absorção (quanto maior a superfície, melhor será a absorção);
• Permeabilidade capilar (referente aos fármacos que conseguem penetrar na membrana hematoencefalica).

DISTRIBUIÇÃO

É a passagem do fármaco do compartimento intravascular (do sangue) para o extravascular (órgãos e tecidos). A captação do fármaco por qualquer tecido depende de vários fatores: propriedades físico-químicas, tamanho molecular, solubilidade e tamanho do tecido e fluxo sanguíneo tecidual.