RELAÇÃO ESTRUTURA-ATIVIDADES ESTIMULANTE DO SNC EM CAFEÍNA

RELAÇÃO ESTRUTURA-ATIVIDADES ESTIMULANTE DO SNC EM CAFEÍNA

Histórico sobra à cafeína

Historicamente, a cafeína proveniente de fontes naturais, tem sido consumida e apreciada desde sempre, sendo o chá a bebida mais antiga que contém cafeína. Alguns antropologistas pensam que o primeiro uso da cafeína, incluída nas plantas, remonta há 600 mil anos A.C., atualmente, a cafeína é consumida por biliões de pessoas no mundo, estando este hábito inserido em diversas e variadas práticas culturais, sendo até vital para a economia de alguns países.

Propriedades Químicas/Físicas

A cafeína pertence à família química dos alcalóides e de entre os vários alcalóides existentes na natureza, encontram-se as metil-xantinas. Todas são derivadas da purina (o grupo xantina é o 2,6-dioxopurina). A teobromina e teofilina são duas dimeti-lxantinas, com dois grupos metilo, em contraste com a cafeína, A fórmula molecular da cafeína é C8H10N4O2 e o seu peso molecular é de 194,19. As diferentes proporções dos seus constituintes são de 49,48% de Carbono, 5,19% de Hidrogénio, 28,85% de azoto e 16,48% de Oxigénio. A cafeína apresenta um ponto de fusão de 238º C (460 F) e um ponto de ebulição de 178º C (352 F). A sua densidade é de 1,23 e apresenta uma volatilidade de 0,5%. Apresenta um pH de 6,9 em uma solução a 1%.Em relação à reatividade, podemos dizer que a cafeína é estável em condições normais de temperatura e pressão. Quanto às compatibilidades podemos dizer que a cafeína é incompatível com ácidos fortes, bases fortes, água com cloro e, com oxidantes fortes, há perigo de explosão e fogo.

Onde se Encontra

Das metil-xantinas existentes na natureza a que mais prevalece na dieta é, sem dúvida, a cafeína, existindo em mais de 60 espécies de plantas em todo o mundo. O café é, inevitavelmente, a fonte primária de cafeína no adulto, mas, a cafeína está também contida, naturalmente, em muitos alimentos como o chá, o cacau e o guaraná. A cafeína é adicionada, artificialmente, a muitos outros produtos, incluindo alguns refrigerantes à base de cafeína, “bebidas energéticas” e em algumas formulações farmacêuticas, não tendo qualquer valor nutricional para o organismo humano, restringindo-se apenas aos seus efeitos estimulantes.

Sistema Cardiovascular

Aproximadamente 250 mg de cafeína (2 chávenas de café), para pessoas que não estejam habituadas ao seu consumo regular, pode levar a um aumento da frequência cardíaca (taquicardia). Em certos casos, pode chegar a sentir-se a sensação de palpitações.

A probabilidade de a pressão sanguínea aumentar é maior, juntamente com a vasodilatação e também o aumento do fluxo sanguíneo para os tecidos em geral, incluindo as artérias coronárias. No entanto, o uso regular de cafeína pode alterar os efeitos no sistema cardiovascular devido ao desenvolvimento de tolerância à substância.

Farmacologia Sistema Nervoso Central

Muitas das ações que a cafeína exerce têm mecanismos semelhantes às das anfetaminas, cocaína e heroína, no entanto os seus efeitos são bem mais leves.

O efeito mais conhecido da cafeína é a sua ação como estimulante do Sistema Nervoso Central, tendo capacidade de chegar à corrente sanguínea e, deste modo, atingir o córtex cerebral exercendo aí os seus efeitos, Relativamente aos seus principais metabolitos à cafeína é farmacologicamente mais ativa que a teobromina e menos ativa que a teofilina e para xantina. Estudos confirmam que a cafeína reduz o tempo de reação, melhora a capacidade mental, tais como testes de associação, e produz um aumento na velocidade de realização de cálculos, embora a precisão não sofra grandes melhorias, A popularidade da cafeína como droga psicoativa, deve-se às suas propriedades estimulantes, que depende da sua habilidade de diminuir a transmissão de adenosina no cérebro. Para a célula nervosa, a cafeína parece-se com a adenosina, a cafeína, devido a esta semelhança, liga-se aos receptores da adenosina. No entanto, não diminui a atividade das células como a adenosina o faz. Então, a célula “não pode ver” a adenosina porque a cafeína está a ocupar o seu receptor, o que leva a um aumento da atividade celular, exercendo um efeito antagónico nos receptores centrais da adenosina.

Farmacocinética - Absorção e Distribuição

Farmacocinética pode ser definida simplesmente como o que o corpo faz a um agente xenobiótico, em oposição à farmacodinâmica que é o que o agente faz no corpo, a forma não dissociada da molécula da cafeína é solúvel na membrana gástrica sendo, por isso, bem absorvida por via gastrointestinal, distribuindo-se em todo o organismo, encontrando-se, portanto uniformemente em todos os tecidos. Cerca de 99% é absorvida por via oral e após 15 a 45 minutos obtém-se o pico da concentração plasmática. Também