Questoes GD Farmacologia

INTERAÇÃO FÁRMACO-RECEPTOR

Essa interação pode ocorrer através de forças fracas e reversíveis ( Wan der Waals, pontes de hidrogênio, ligação iônica) ou de ligações covalentes que são fortes e irreversíveis.

Os medicamentos podem agir sobre os receptores aumentando o trabalho das células, aumentando parte do trabalho das células ou as funções de determinadas organelas ou, ainda, inibindo totalmente o trabalho das células ou a ação de outras substâncias. Por isso, são chamados agonistas totais, agonistas parciais ou antagonistas (bloqueadores).

Agonista: é uma droga que se liga ao receptor de uma célula para induzir a uma resposta celular. Os agonistas podem estimular totalmente ou parcialmente o receptor.

Agonistas totais - atividade e afinidade específicas:

Agonistas parciais: um fármaco não muito potente, pode funcionar como agonista ou antagonista.

Antagonista: o antagonista liga-se ao receptor para bloquear a ação do neurotransmissor ou da droga agonista. Também podem ligar-se sem produzir efeito ou impedir a ação do agonista

VIAS DE SINALIZAÇÃO DE UM RECEPTOR IONOTRÓPICO

Configuração comum em receptores nicotínicos e GABAérgicos: São necessárias duas moléculas de acetilcolina para abrir o canal iônico e permitir a entrada de sódio, se for agonista. Se for antagonista, liga-se ao receptor e não provocará alteração na conformação desse receptor.

DIFERENÇAS ENTRE AS SINALIZAÇÕES

Receptor Ionotrópico: O NT abre o canal iônico DIRETAMENTE e tem efeito rápido. Receptor Metabotrópico: O NT abre o canal iônico INDIRETAMENTE (frequentemente, presença de 2º mensageiro para modificar a excitabilidade do neurônio

pós-sináptico). Efeito mais demorado.

Receptor acoplado a proteína G: A Proteína G é uma proteína complexa formada de três subunidades e que funciona como um transdutor de sinais. Em repouso, a subunidade α está ligada a uma molécula de GDP. Quando o NT se liga ao receptor o GDP é trocada pelo GTP e a proteína G se torna ativa. A proteína G ativada age sobre

uma molécula efetora, neste caso, cuja condutância será indiretamente modificada.

...