Propofol

1 INTRODUÇÃO

Realizado estudos  para obter conhecimento à respeito do fármaco propofol, para avaliação da  sua eficiência como anestésico e sedativo em grandes, médias ou pequenas cirúrgias, visando seus efeitos tanto como sedativo potente, como anestésico pós cirurgia.

O objetivo desse trabalho e conhecer sua via de administração, sua farmacologia, a farmacocinética, a metabolização, e a sua excreção, cada um com sua particularidade. Há também o processo evolutivo da especialidade beneficiente de qualidade específica do paciente.

A indução desse fármaco tem como justificativa a eficiência daquilo que se espera (sedação e hipnose), ainda de resultar no despertar de curto prazo do paciente.

2 DESENVOLVIMENTO

 2.1 HISTÓRIA

 O fármaco propofol começou a ser utilizado na prática clínica no ano de 1977, exclusivamente como anestésico sendo uma droga indutora administrada por via endovenosa. Passado alguns anos, pesquisadores iniciaram teste com o fármaco que viria a ser ultilizado como sedativo, pois notou-se que  os pacientes após o uso do mesmo, tinham facilidade para acordar devido a retirada total ou parcial da dor. (Warpechowski,  2010)

2.2 FARMACOCINÉTICA

        O propofol é denominado um agente hipnótico, ou seja, ele induz o paciente ao sono, pois sua reação consciste em uma dose única e sua absorção é rápida (2 a 5 minutos) a dosagem é equivalente a 2,5 mg, administra em via endovenosa. A  meia vida, isto é, a concentração do fármaco ativo no sangue tem o equilíbrio entre o cérebro/sangue de 2 a 3 minutos, pois sua composição é altamente lipossolúvel onde é liberado nos tecidos até mesmos os mais profundos como, por exemplo, os músculos adiposos. (Sarmento, 2004)

2.3 FARMACOLOGIA

O anestésico propofol têm efeitos cardiovasculares tanto diretamente como indiretamente, devido a diminuição da pressão arterial, da resistência vascular periférica e por consequência o aumento da frequência cardíaca. Este fármaco pode ser utilizado para converter taquiarritmias e alterar outros ritimos sinusal. Com base nessas propriedades, foi aumentado a administrção desse fármaco em práticas como exames diagnósticos ou terapêuticos, por conta dos benefícios encontrado em suas propriedades farmacocinéticas. (Warpechowski, 2010)

2.4 METABOLIZÇÃO

O propofol, quando usado como sedativo e/ou anestésico, tem metabolizção prolongada no fígado, liberando glucoronídeos hidrossolúveis, ou seja, degradação inativos sendo excretado totalmente pela urina. (Barbosa, 2007; Sarmento, 2004).

2.5 EFEITOS SISTÊMICO

2.5.1 Cardiovasculares

O resultado do efeito cardiovascular durante o uso que pode-se destacar é a diminuição da pressão arterial, como já foi dito anteriormente, o uso do propofol provoca a diminuição da pressão arterial varíavel a 30%, reduzindo a resistência vascular periférica assumindo grande importância logo que, nem o volume cardíaco, nem o volume sistólico ocorre mudanças significativas. Sua ação é estimuladora por ação direta que exerce na musculatura lisa dos vasos a redução do tônus das catecolaminas diminuindo ainda a pré e pós carga. (Barbosa, 2007; Sarmento, 2004)

2.5.2 Respiratórios

O propofol é uma droga que age como depressor do sistema respiratório. Após a administração e absorção ocorre uma apnéia de até 30 segundos de duração, e além da apnéia o propofol reduz vagamente o volume do fluxo inspiratório e também  na capacidade residual. Essa depressão do sistema respiratorio dar-se-á por um aumento de gás carbônico  expirado, entretanto o propofol diminuiu periodicamente ao estimulo doloroso da depressão ventilatoria. (Sarmento, 2004)

2.5.3 Sistema Nervoso Central

Assim como no respiratório, o propofol também realiza uma depressão no sistema nervoso central, ocasionando vários níveis de sedação que alcança para perda da consciênica, e em doses mais elevadas à hipnose. Esse resultado se dá pelo efeito intensivo de inibir o ácido gaminobutírico (GABA), atuando primeiramente sobre eles; creia-se que isto ocorre segundo a sua capacidade anestésica de estabelizar o estado aberto do canal receptor. Contudo, a pressão intracraniana é diminuida pois reduz o fluxo sanguíneo encefálico e também a saturação de oxigênio com exercício protetora do sistema nervoso. (Barbosa, 2007; Golan, 2009; Sarmento, 2004)

2.6. SITUAÇÕES ESPECIAIS

2.6.1 Em crianças

Em crianças, o propofol também é considerado um agente indutor, diferente dos adultos, a dose de indução em crianças pode ser aumentada em ate 50%, já a dose de manuntenção em infusão aumenta em 25% a 50%. Na administração dessa droga nas crianças, comparada com os adultos, ocorre diversas alterações, como por exemplo, a droga ao ser absorvida depende inteiramente do estado físico da criança pois o seu organismo é imaturo, não tendo a capacidade similar aos adultos. (Goldenzwaig, 2010; Sarmento, 2004)

2.6.2 Em idosos

A metabolização do propofol em idosos é bem menor, pois as consequências  biológicas  faz com que seja indusido doses menores dessa droga. Isso acontece  porque a circulação sistêmica no fígado é reduzida e há lentidão nas atividades cardíacas. Assim existe grande facilidade de toxicidade, efeito prolongado e aumento da intensidade do seu efeito anestésico. (Goldenzwaig, 2010; Sarmento, 2004).

2.6.3 Em gestantes

O propofol deve ser evitado nos primeiros três meses de gestação pois essa é uma fase crítica em que acontece malformação fetal, porque a placenta protege o feto somente de alguns efeitos, assim o uso desse fármaco nos primeiros meses de gestação, causa riscos à saúde de ambos. (Goldenzwaig, 2010; Sarmento, 2004).