ED FARMACOLOGIA

Exercício 1:

Um paciente em tratamento com omeprazol (medicamento que reduz hiper-acidez estomacal) terá que iniciar um novo tratamento no qual receberá regularmente doses usuais de varfarina (anticoagulante), com o objetivo de evitar eventos como trombose. Sabendo-se que o omeprazol é forte inibidor das três isoenzimas CYP450 responsáveis pela metabolização do anticoagulante (que resulta em inativação do mesmo), quais poderão ser as conseqüências para o paciente?

I) poderá ocorrer uma diminuição significativa do efeito anticoagulante da varfarina, aumentando o risco de trombose no paciente

II) talvez haja necessidade de aumentar a dose da varfarina com o intuito de obter o efeito terapêutico com a intensidade necessária.

III) poderá ser necessário um ajuste diminuindo a dose de varfarina para evitar um quadro de toxicidade, nesse caso caracterizado por hemorragias espontâneas

Está(ão) correta(s):

A - I

B - II

C - III

D - I e II

E - II e III

O aluno respondeu e acertou. Alternativa(C)

Comentários:

C - Quando há interação com Omeprazol há um aumentando nível de anticoagulação do sangue, elevando os riscos de sangramentos.

Exercício 2:

Dois pacientes chegaram ao pronto atendimento com quadros de intoxicação medicamentosa. No caso do paciente A o medicamento utilizado em excesso foi o ácido acetil salicílico e no caso do paciente B foi o barbitúrico com atividade anticonvulsivante fenobarbital. Com o objetivo de acelerar a excreção dos fármacos/metabólitos, alterou-se o pH urinário pela administração de bicarbonato. Dados: o fenobarbital (ácido fraco) tem um pKa de 7,2 e o ácido acetil salicílico (ácido fraco) tem um pKa de 3,5. Em relação ao procedimento analise as afirmações abaixo

I) A adição de bicarbonato acidificará a urina facilitando a excreção ativa das formas não iônicas dos medicamentos/metabólitos.

II) A alcalinização da urina aumentará a fração de formas não iônicas no filtrado dificultando a reabsorção e assim aumentando a taxa de excreção

III) A alcalinização da urina aumentará a fração de formas iônicas no filtrado dificultando a reabsorção e assim aumentando a taxa de excreção

Está(ão) correta(s):

A - I

B - II

C - III

D - I e II

E - I e III

O aluno respondeu e acertou. Alternativa(C)

Comentários:

C - A excreção é renal, e 25% do fenobarbital é eliminado de forma inalterada na urina. Por esta razão, sua excreção renal pode ser significativamente aumentada por diurese osmótica e/ou alcalinização urinária.

Exercício 3:

Verifique no gráfico acima quais são os fatores que interferem na biodisponibilidade da fenacetina

A - o tamanho da partícula, sendo que as maiores que 250 μ serão mais facilmente absorvidas, garantindo uma maior concentração sanguínea da fenacetina

B - o tamanho da partícula, sendo que as menores que 65 μ serão mais facilmente absorvidas, garantindo uma maior concentração sanguínea da fenacetina

C - o tamanho da partícula, sendo que as maiores que 250 μ serão menos facilmente absorvidas, o que contribui para uma maior biodisponibilidade

D - o tamanho da partícula, sendo que as menores que 65 μ serão mais facilmente absorvidas, o que contribui para uma menor biodisponibilidade

E - o mais importante é a lipossolubilidade da fenacetina, que sendo alta, não importará o tamanho da partícula

O aluno respondeu e acertou. Alternativa(B)

Comentários:

B - Quanto menor o tamanho da partícula, maior sua velocidade de dissolução e maior a probabilidade de rápida absorção.

Exercício 4:

A Organização Mundial da Saúde estima que a depressão será a doença psiquiátrica mais importante nos próximos cinquenta anos. As alterações biológicas envolvendo a depressão não estão totalmente esclarecidas, mas parece certo que parte do problema envolve uma diminuição na intensidade das neurotransmissões serotoninérgicas e noradrenérgicas no SNC. Dispomos atualmente de uma ampla variedade de antidepressivos e todos eles apresentam uma característica em comum, são inibidores específicos ou inespecíficos da captação de noradrenalina (NE) e serotonina (5-HT), promovendo assim um aumento da concentração desses neurotransmissores na fenda sináptica. Os efeitos adversos são variados para as diferentes classes, enquanto os tricíclicos se notabilizam por serem os mais antigos e baratos antidepressivos encontrados no mercado, os inibidores seletivos da captação de serotonina são os mais prescritos. Na tabela a seguir você encontrará informaçôes sobre a capacidade de interação das principais classes de antidepressivos com receptores alvo.

Fármaco Inibição da captação Afinidade pelos receptores

Norepinefrina serotonina muscarínico histaminérgico adrenérgico

Inibidores seletivos da captação de serotonina - Fluoxetina 0 ++++ 0 0 0

Inibidores da captação de serotonina e noradrenalina - Venlafaxina +++ ++++ 0 0 0

Antidepressivo tricíclico - Imipramina ++++ +++ ++ + +

afinidade muito forte (++++), afinidade forte (+++), afinidade moderada (++), fraca afinidade (+), ausência de ligação (0)

Analise a tabela acima e as afirmações abaixo.

I) Os antidepressivos tricíclicos, por serem menos seletivos na ligação aos receptores, podem apresentar uma variedade de efeitos adversos maior do que os observados para