Estudo Sobre Excipientes

1. EXCIPIENTES

Antigamente, o excipiente era reconhecido como simples adjuvante, nada mais que uma substância química e farmacológicamente inerte. Porém, atualmente o mesmo é classificado como fator preponderante na obtenção do efeito terapêutico, interferindo na liberação e estabilidade do fármaco.

1.1 QUAIS SÃO E COMO INTERFEREM NO ATIVO/LIBERAÇÃO/ABSORÇÃO/SOLUBILIDADE:

Podemos classificar os excipientes de acordo com suas funções:

DILUENTES: aqueles que fornecem peso, consistencia e volume adequados à forma farmacêutica. Sendo eles de diferentes naturezas (solúvel, insolúvel ou mista)

Ex.: Lactose, Talco, Amido, Manitol, Celulose microcristalina, Óxido de magnésio, Caulim e outros.

LUBRIFICANTES: Agentes capazes de prevenir a aderência dos pós e granulados, ou seja, um facilitador de escoamento do pó. Possuem natureza hidrofóbica.

Ex.: Estearato de Magnésio, Lauril sulfato de sódio, Talco e outros.

AGLUTINANTES: Usados para promover adesão das partículas durante a granulação e compressão de formas farmacêuticas sólidas.

Ex.: Goma arábica, ácido algínico, metilcelulose e outros.

DESINTEGRANTES: Empregados para acelerar a desintegração e/ou a dissolução da forma farmacêutica nos fluídos biológicos.

Ex.: Amido, celulose microcristalina e outros.

MOLHANTES: Substâncias adicionadas com a finalidade de diminuir a tensão superficial na interface sólido/líquido.

Age diminuindo o contato entre a água e as partículas sólidas, aumentando a molhabilidade das partículas facilitando a dissolução.

Ex.: Lauril sulfato de sódio (LSS), docusato sódico, polissorbatos 20, 60, 80 (Tweens®).

ANTIOXIDANTES: Protegem a formulação de qualquer processo oxidativo.

Ex.: BHT e BHA(estatinas), alfa-tocoferol, bissulfito de sódio, ácido ascórbico, EDTA dissódico.

CONSERVANTES: Usados para prevenir a contaminação microbiológica.

Ex.: Ácido benzóico e derivados, parabenos(Nipagim e Nipazol).

AGENTES TAMPONANTES: Fornece às formulações resistência contra variações de ph, portanto, melhoram a estabilidade.

Ex.: Tampão citrato, tampão fosfato, tampão borato.

REVESTIMENTO: Utilizados para revestir comprimidos, grânulos, cápsulas ou pellets. Protegem o fármaco contra decomposição pelo oxigênio e umidade e mascaram odor ou sabor desagradável. Além de evitar a degradação do fármaco no suco gástrico e obter liberação em meio entérico.

Ex.: Derivados da celulose (metil ou etilcelulose, hidroxipropilmetilcelulose, acetato de celulose).

1.2 CATEGORIAS DE EXCIPIENTES:

Excipientes que influenciam na estabilidade: antioxidantes, quelantes, conservantes e tampões, modificadores do pH.

Excipientes que influenciam na absorção: desintegrantes, plastificantes, modificadores da liberação, promotores da penetração, molhantes, formadores de filme, agentes bioadesivos e encapsulantes.

1.3 COMO PADRONIZAR FARMÁCOS SEGUNDO A CLASSIFICAÇÃO BIOFARMACÊUTICA:

O Sistema de classificação biofarmacêutica (SCB), estabelece uma divisão em quatro classes para os fármacos administrados por via oral, cujos critérios baseiam-se nas propriedades de solubilidade em meio aquoso e permeabilidade intestinal, conforme pode ser observado no quadro abaixo:

1.4 OUTRAS UTILIDADES COM EXEMPLOS DE ATIVOS HISGROSCÓPICOS E OXIDANTES:

Pós Higroscopicos e Deliquescentes: De modo geral, substancias químicas na forma de pó apresentam maior afinidade para água do que aquelas não pulverizadas.

Higroscópicos: são substancias que absorvem