Antibiótico B-lactamicos

Antibióticos b-lactamicos

A penicilina é uma substancia microbiana produzida pelo fungo Penicillium, que possui propriedade quimioterápicas e não é toxico. Apesar da penicilina ser um antibiótico efetivo e amplamente utilizado, ele pode ser destruído por amilases b-lactamases.

Mecanismo de ação: a penicilina se conecta as proteínas ligadoras de penicilina na bactéria, inibindo a enzima de transpeptidação que faz a ligação cruzada das cadeiras peptídicas conectadas ao esquelete de peptidioglicano, interferindo assim, na síntese de peptidioglicano da parede celular bacteriana. Esse evento bactericida vai provocar a lise das bactérias. Alguns microorganismos são conhecidos como “tolerantes” por apresentarem enzimas autoliticas defeituosas, sendo inibidos, mas não lisados na presença do fármaco.

Primeiras penicilinas:

Benzil penicilina: inclui o fenocimetil penicilina, que é ativado contra ampla gama de microorganismos e é fármaco de primeira escolha. A restrição é no TGI por ser suscetível a b-lactamases bacterianas.

Exemplos de penicilinas:

1) Resistentes a b-lactamases: Flucloxacilina

2) Penicilinas de longe espectro: Ampicilina, pivampicilina, amoxilina

3) Penicilinas com espectro estendido e atividade antipseudomonico: ticarciclina

OBS: Co-amoxiclav (associação de amoxilina com inibidor do b-lactamase, o acido clavulânico).

Aspectos farmacocinéticos: podem ser administradas via oral, diferindo na estabilidade e absorção. Podem também ser administradas por injeções intramusculares e intravenosas.

As penicilinas estão distribuídas:

Líquidos corporais, articulações, cavidade pleural e pericárdica, bile, saliva, leite e placenta.

*Não são lipossolúveis

A eliminação é principalmente renal e a meia-vida plasmática é curta. O uso clinico dele consiste em fármacos de escolha para muitas infecções, e são combinados com outros antibióticos, sendo importantes na quimioterapia antibacteriana.

Efeitos adversos: relativamente livres de efeitos tóxicos, tendo como principais efeitos adversos reações de hipersensibilidade, erupções cutâneas, se tornam antigênicos. Pode haver choque anafilático, mas é muito raro. Quando administrados oralmente podem alterar a flora bacteriana.

Cefalosporinas e cefamicenas

Cefalosporinas N e C estão relacionadas a penicilina, já a P esta relacionada ao acido fusidico. Os membros originais dos grupos desses antibióticos (cefradocil, cefalexina) foram substituídos pelos antibióticos de segunda geração: cefatoxina, cefetazidema, cefatriaxona.

Seu mecanismo de ação é a a interferência com a síntese de peptidioglicano bacteriano depois da ligação com as proteínas ligadoras ligadoras da b-lactamicos. Plasmideos ou cromossomos podem codificar a enzima b-lactamase, com alterações da existência a essa classe de fármacos.

Aspectos farmacocinéticos: A via de administração pode ser oral (cefalixa) ou, na maioria dos casos, parenteral ( cefuroxema e cefotaxemina). A eliminação