Farmacoterapia da dor e febre dipiro

Na farmacoterapia da dor e da febre, a dipirona é um dos fármacos

analgésicos mais consumidos no mundo, considerado como um produto seguro e

eficaz. Pertence à família das pirazolonas, sendo utilizada no Brasil desde 1922,

estando em primeiro lugar entre os analgésicos mais consumidos no país.

Entretanto, a dipirona apresenta uma característica organoléptica extremamente

desagradável, quando em solução para utilização oral. Alterações no sabor de

fármacos são viáveis pelo processo de latenciação, o qual altera características

físico-químicas e organolépticas, pela introdução de um transportador adequado

no fármaco, como o ácido palmítico. Neste sentido, este trabalho teve como

objetivo, desenvolver o pró-fármaco palmitato de dipirona, através do processo

de latenciação, visando a obtenção de uma substância com características

organolépticas melhoradas, sem a perda de sua atividade biológica ou alteração

de sua toxicidade. Desta forma, foi preparado o pró-fármaco, o qual foi

identificado por espectrometria de infravermelho, análise de massas e ressonância

magnética nuclear. O produto foi submetido aos testes biológicos de toxicidade

oral aguda (DL50), tail flick, contorção abdominal e atividade antitérmica. O teste

de toxicidade DL50 resultou em valores maiores que de 5324 mg/kg, considerado

como pouco tóxico pela OMS. Os testes biológicos de atividade antinociceptiva,

demonstraram um perfil analgésico similar ao da dipirona em tempos de 1 e 4

horas, apresentando uma melhor antinocicepção em tempo de 6 horas. O teste

de atividade antitérmica demonstrou um menor potencial de redução da febre,

quando testado com doses equimolares. Estes resultados, demonstram que o

pró-fármaco poderá ser submetido à análise sensorial em humanos, após

aprovação pelo comitê de ética.