Antagonistas adrenérgicos

ANTIADRENÉRGICOS

Os antagonistas adrenérgicos são também denominados de antiadrenérgicos ou bloqueadores adrenérgicos, devido ligar-se aos receptores adrenérgicos, mas, impede que o agonista natural exerça sua atividade. Portanto, são os antagonistas competitivos que inibem direta ou indiretamente, de modo seletivo, certas respostas da atividade nervosa adrenérgica, da adrenalina, da noradrenalina e de outras aminas simpaticomiméticas.

Pode-se também encontrar a citação de bloqueadores adrenérgicos neuronais como sinônimo de antiadrenérgicos ou o termo adrenolítico relativo à droga que se opõe aos efeitos da adrenalina circulante, e, ainda, a palavra simpatolítico refere-se à droga que se apõe aos efeitos da atividades dos adrenérgicos.De acordo com o tipo de receptor e local de ação, os antiadrenérgicos também podem ser classificados em:

Alfa-bloqueadores – beta-bloqueadores – fármacos que afetam a captura ou a liberação do neurotransmissor.

Assim, de acordo com o receptor que tem sua ação diminuída ou inibida, os alfa-bloqueadores podem ser denominados também de: antialfa-adrenérgicos ou alfa-inibidores ou alfa-líticos, ou bloqueadores alfa. E, os beta-bloqueadores podem ser denominados também de antibeta-adrenérgicos ou betalíticos ou bloqueadores beta ou beta-inibidores.

São conhecidos cinco grupos de adrenoceptores ou receptores adrenérgicos: Alfa 1 – alfa 2 – beta 1 – beta 2 - beta 3; os fármacos antagonistas adrenérgicos podem inibir ou diminuir, portanto, de acordo com o fármaco e o respectivo receptor, os seguintes efeitos:

Alfa 1: Vasoconstrição – aumento da resistência periférica – aumento da pressão arterial – midríase – estimulo da contração do esfíncter superior da bexiga – secreção salivar – glicogenólise hepática – relaxamento do músculo liso gastrintestinal.

Alfa 2: Inibição da liberação de neurotransmissores, incluindo a noradrenalina – inibição da liberação da insulina – agregação plaquetária – contração do músculo liso vascular.

Beta 1: Aumento da freqüência cardíaca (taquicardia) – aumento da força cardíaca (da contratilidade do miocárdio) – aumento da lipólise.

Beta 2: Broncodilatação – vasodilatação – pequena diminuição da resistência periférica – aumento da glicogenólise muscular e hepática – aumento da liberação de glucagon – relaxamento da musculatura lisa uterina – tremor muscular.

Beta 3 - Termogênese e lipólise.

Alfa-bloqueadores ou bloqueadores alfa-adrenérgicos.

São os bloqueadores dos alfa-adrenoceptores, portanto, inibem as ações dos receptores alfa, e, levando a potente vasodilatação arterial. Estes fármacos não tem ação sobre os betareceptores adrenérgicos.

Assim, de acordo com o receptor que tem sua ação diminuída ou inibida, os alfa-bloqueadores podem ser denominados também de: antialfa-adrenérgicos ou alfa-inibidores ou alfa-líticos, ou bloqueadores alfa.

Os alfa-bloqueadores que reduzem o tono da musculatura lisa da próstata e do colo da bexiga, são úteis no tratamento sintomático da hiperplasia benigna da próstata.

Os principais