O destino da droga em nosso corpo: biofarmacêutica

Destino do fármaco no nosso corpo:

BIOFARMACOTECNICA

Representa liberação do fármaco da sua forma farmacêutica e sua completa dissolução;

Forma de administração e via = influenciam

Curta, simples, reduzida – comprido efervescente, liquidas – mais rápida

** quanto mais simples mais rápido o efeito.

BIOFARMACOCINETICA

F: O que o corpo faz com o medicamento

Absorção

Passagem do fármaco do local de aplicação para a corrente sanguínea, única maneira de encontrar os receptores (que estão na corrente sanguínea)

Transporte de membranas biológicas, para isso o fármaco precisa ser

LIPOSSOLUVEL, PEQUENO, APOLAR;

Polar ou apolar, o que determina é o Ph do meio .

Apolar – molecular

Ácidos – Acido

Básicos – Básicos

* JEJUNO região de maior absorção dos fármacos;

> Determina o parâmetro de BIODISPONIBILDADE –

Velocidade x quantidade de absorção a partir de sua forma farmacêutica, calculado pela curva de concentração plasmática. Utiliza como parâmetro entre dois medicamentos, bioequivalente, que são intercambiáveis, posso usar um no lugar do outro, sendo assim, medicamentos genéricos.

Acontece em todas as vias, EXCETO intravenosa, endovenosa, intravascular (ele já esta sendo colocado na corrente sanguínea)

intravenosa = 100% biodisponibilidade

Chegou na corrente sanguínea > encontra proteínas plasmáticas >

uma parte é farmacologicamente inerte, ligando-se na proteína, albumina, não chegando aos tecidos.

Outra parte vai para a corrente sanguínea. (vai para o tecido)

Volume distribuído – menor afinidade pela proteína, maior a quantidade que chega aos tecidos.

VD = A – O,1 L/Kg + afinidade B- 3,0 L/Kg – afinidade

** Tecido adiposo: Altera, maior quantidade maior estocamento de fármaco e maior risco de intoxicação .

Barreira Hematoencefálica– Camada de células endoteliais que protegem sistema nervoso central de substancias. O fármaco precisa ser lipossolúvel apolar pequeno para ultrapassar.

Barreira placentária – Fármaco chega ao sistema nervoso da mãe, chegando ao feto. Por isso teratogenicidade, que causa má formação do feto. Devo saber o medicamento que vai ser administrado.

Metabolismo

Para mandar embora o fármaco, eu excreto pela urina, para isso preciso fazer com que o fármaco se torne + Hidrossolúvel atrás da Biotransformação (ocorre no fígado)

1- FIGADO: transforma a substancia de APOLAR > POLAR

2 – Transforma o fármaco em

Fármaco + substancia = METABOLICO

> Um sal, HIDROSOLUVEL (Facilita a excreção)

Esse metabólico pode ser: inativo, ativo, toxico;

Biotransformação

Lipossolúvel

Metabolização

* Mediadas as enzimas hepáticas: Aceleram a reação de metabolização do fármaco.

Indução enzimática- trabalha mais que deveria – posso ter falha terapêutica

Inibição enzimática - menos que deverão – Causa intoxicação

(antibióticos – anticoncepcionais e principalmente nos idosos)

OBS:

Não confundir com metabolismo de primeira passagem:

Fármaco passa pelo fígado antes de chegar na circulação do sistema, que pode diminuir a quantidade que chega aos tecidos

2. Passa pelo fígado e vai ser excretado.

Excreção

Vias de excreção, a preferencial = urinaria

Ocorre no nefrons

Quantidade de fármaco excretado

...