OS EXCIPIENTES FARMACÊUTICOS

[pic 1]

CENTRO UNIVERSITÁRIO MAURÍCIO DE NASSAU

EXCIPIENTES FARMACÊUTICOS

Sabe-se que todo medicamento é constituído por pelo menos um excipiente, o qual têm funções imprescindíveis na estabilidade e segurança do princípio ativo. Faz-se necessário que essas substâncias contenham características determinadas pela sua função, pois deve corresponder aos requisitos de segurança exigidos, pois conforme a Anvisa:

“ [...]excipientes são substâncias presentes na formulação dos medicamentos, diferentes dos fármacos, que não exercem ação farmacológica ou toxicológica. Entretanto, efeitos adversos relacionados a excipientes existem e são relatados desde 1930.”( Instrução Normativa n°3, de 2008, da Agência Nacional de Vigilância Sanitária (Anvisa).

Essa análise deve ser considerada visto que, no passado, a importância dos possíveis efeitos colaterais foi desconsiderada, pois sua inércia era divulgada como garantida. Entretanto, a toxicidade dos excipientes farmacêuticos não é tão fácil de entender por várias razões, dentre elas o grande número de substâncias existentes no mercado e a diversidade dos seus perfis químicos, das suas fontes, das suas funções técnicas, e da presença de produtos secundários ou de impurezas, que podem ser as verdadeiras causas de efeitos adversos.  

Ademais, os excipientes são constituídos de diversos sistemas terapêuticos, o qual facilitam a eficácia da forma final, apresentando propriedades diferentes das que são comuns aos fármacos. Os excipientes farmacêuticos possuem várias origens,  as quais podem ser obtidas por origem animal, vegetal, mineral ou por síntese como é demonstrado na tabela. Hodiernamente, não são mais consideradas apenas substâncias inertes que servem de suporte aos fármacos, mas como componentes funcionais essenciais de uma formulação farmacêutica moderna. Embora exista uma regulamentação global sobre a segurança dos excipientes utilizados por todo o mundo, ela é diferente tanto no Brasil, como em diferentes países. Por outro lado, para obtermos a finalidade desejada, os excipientes utilizados pela indústria farmacêutica, necessita de várias funções exigidas na formulação. Fazendo assim, que novas classes de excipientes, sejam desenvolvidas a partir de derivados anteriormente conhecidos e de novos materiais, isolados ou em combinação, adaptados para a produção de medicamentos.

Como exemplificação das funções dos insumos citados na tabela, tem-se os aglutinantes, que permitem que um comprimido esteja unido e com forma, normalmente utilizam amidos, açúcares e celuloses. Outro é os diluentes, que preenchem o conteúdo de um comprimido ou cápsula, normalmente são preenchidos com celulose vegetal ou fosfato de cálcio dibásico, para cápsulas moles aplica-se flor de cártamo.         Também tem os desintegradores, que tem a característica de que se expandem e dissolvem quando entram em contato com a água, os lubrificantes, o qual evita que os ingredientes se agrupem em grãos ou fiquem colados em alguma das máquinas quando são fabricados, os mais usados são o talco ou sílica e óleos esteróides. Outro são os recobridores, que protegem os ingredientes do comprimido dos efeitos de ar, umidade e fazem com que os comprimidos sejam mais fáceis de digerir e também os adoçantes, que dão um sabor mais agradável aos comprimidos.

Ainda que existam diversos excipientes, ocorre uma necessidade de uma produção de novos excipientes com outras características, em função da introdução de novos meios de libertação de fármacos e de novas moléculas no mercado.  Grande parte dos novos fármacos são fracamente solúveis em água, originando deste modo problemas relacionados com a sua dissolução. Assim, foram surgindo várias novas tecnologias na indústria,  por exemplo, os complexos de inclusão com ciclodextrinas e a técnica da micronização para melhorar a taxa de dissolução dos fármacos pouco solúveis em água. Entretanto, o processo de modificação de excipientes já existentes é mais fácil, econômico e menos moroso que o desenvolvimento de novos excipientes. Pois existem obstáculos a ultrapassar na incorporação de novos excipientes aos fabricantes, tais como a obtenção da aprovação regulamentar e quebra da tradição do desenvolvimento convencional das formulações. Apesar destes desafios, têm sido introduzidos, com sucesso, novos excipientes no mercado e têm sido utilizados pela indústria farmacêutica. Pois, foi possível verificar uma melhoria nas propriedades físicas, químicas e mecânicas das substâncias, a qual têm facilitado a resolução de problemas da formulação como a fluidez, a compressibilidade, higroscopicidade, palatabilidade, dissolução e desagregação.

...