Resumo Farmacologia

FARMACOS: reestabelecem a fisiologia do organismo quando alterado

CFF’s: casos clínicos farmacológicos

FARMACOLOGIA estudo dos fármacos (substâncias químicas) e sua ação no organismo, não é um processo unidirecional

NOMENCLATURA DO FÁRMACO 3 categorias: Nome químico (IUPAC), nome genérico e marca

REMEDIO venda em farmácias para um fim terapêutico

MEDICAMENTO proposta assumida para um fim terapêutico

FARMACO substancia química isolada com terapêutica avaliada

DROGA substâncias em teste com potencial terapêutico

Poucos componentes são aprovados como medicamentos pelo alto índice de efeitos colaterais e indesejados durante o teste, que fazem com que a terapia não seja benéfica com relação aos riscos, resultando em uma necessidade de grande tempo e investimento

TESTES CLINICOS fase 1 (20-100 individuos sadios) fase 2 (100-500 individuos com a patologia) fase 3 (multicentros, padrão x droga) e fase 4 (farmacovigilancia)

FARMACOCINÉTICA

COMO UM FARMACO ENTRA EM CONTATO COM O ORGANISMO? Via oral (desintegrada no TGI), cutânea, sublingual, etc., a partir de uma forma farmacêutica.

BIOEQUIVALENCIA: fármacos são equivalentes se apresentarem os mesmo ativos e forem idênticos em potência e concentração.

ABSORÇÃO para ser absorvido, o medicamento necessita atravessar a bicamada lipídica e entrar por difusão. Depende do local e das características físico-quimicas e do órgão.

PARACETAMOLqual a forma farmacêutica do medicamento? (via oral, por ex) TGIabsorção (como o medicamento é absorvido? Depende da biodisponobilidade e do efeito de primeira passagem, e onde ocorre o efeito de primeira passagem) distribuição (como o medicamento de distribui? Depende das características do individuo) metabolização (vai para o fígado pela veia porta). Depende de fatores como a biotransformação, tipos de reações, função, tempo de meia vida, se é um indutor ou um inibidor enzimático, transformação em pró-farmaco/forma ativa eliminação

Fatores como a idade do paciente, doenças crônicas, cirroses e alcoolismo podem alterar os parâmetros da farmacocinética

Um dos principais pontos é qual será o alvo farmacológico e onde o fármaco irá atuar, além de sua toxicologia. O efeito farmacológico tem por finalidade normalizar as funções fisiológicas

EFEITO DE PRIMEIRA PASSAGEM é um fenômeno do metabolismo da droga no qual a concentração da droga é significantemente reduzida pelo fígado antes de atingir a circulação sistêmica. Após uma droga ser ingerida, ela é absorvida pelo sistema digestivo e entra no sistema porta hepático. Antes de atingir o resto do corpo, ela é carregada através daveia porta hepática para o fígado. O fígado metaboliza muitas drogas, às vezes de tal maneira que somente uma pequena quantidade de droga ativa é lançada a partir do fígado em direção ao resto do sistema circulatório do corpo. Essa primeira passagem pelo fígado diminui significativamente a biodisponibilidade da droga. Vias de administração alternativas podem ser usadas, como intravenosa, intramuscular, sublingual e trans dérmica. Estas vias evitam o efeito de primeira passagem pois permitem que a droga seja absorvida diretamente na circulação sistêmica. Os quatro sistemas primários que afetam o efeito de primeira passagem de uma droga são as enzimas do lúmen do trato gastrointestinal, enzimas das paredes intestinais, enzimas bacterianas e enzimas hepáticas

FARMACOCINÉTICA estuda o movimento dos fármacos no organismo. São 4 processos não constantes temporalmente, que ocorrem enquanto o fármaco vai se deslocando para o sítio-alvo):

• Absorção(entrada) – fármacos no plasma

• Distribuição – fármacos no tecido

• Biotransformação – fármaco no tecido

• Excreção – fármaco e metabólito na urina, fezes, etc.

IMPORTANCIA DA FARMACOCINÉTICA determinar a posologia, forma farmacêutica, via de administração, reajuste da posologia de acordo com a resposta clínica, interpretar respostas inesperadas dos fármacos, monitorização de fármacos com estreita janela terapêutica, avaliação da adesão ao tratamento.

JANELA TERAPEUTICA pequena diferença entre a dose terapêutica e a dose tóxica.

ABSORÇÃO o fármaco necessita atravessar a bicamada para ser absorvido e fazer seu papel terapêutico. Depende do tamanho, carga, peso molecular e lipoafinidade do fármaco. O principal meio de absorção é por meio de carreadores, difusão, etc.

CARREADORES ABC (transporte ativo primário) e SCC (difusão facilitada ou transporte ativo secundário)

TRANSPORTE POR MEMBRANA é necessário em todas as etapas farmacocinéticas (todos os órgãos)

TIPOS DE ABSORÇÃO

• Sublingual – evita efeito de primeira passagem e suco gástrico, absorção rápida para substancias lipossolúveis.

• Absorção na mucosa gástrica – administração via oral, não é local primordial de absorção do TGI, absorção ocorre por difusão passiva

• Absorção no intestino delgado – Principal local de absorção do TGI e extensa superfície de absorção.

• Absorção na mucosa retal – administração via retal, velocidade de absorção menor, sem metabolismo de primeira passagem (ou 50% ocorre e 50% não), ampla vascularização. Usado em pacientes inconscientes, lactentes, náuseas e vômitos. O medicamento vai para o plexo hemorroidário, passa pela veia cava, coração e vascularização

• Absorção no trato respiratório – ação local (descongestionamento, anti-histminicos) ou sistêmica (cocaína, heroína)

• Absorção na pele – Patchs (adesivos) contendo nicotina, estradiol, etc. Via transdérmica, efeitos principalmente locais, mas podem ser sistêmicos.

• Via hipodérmica – absorção no tecido adiposo, não devem ser irritantes 9risco de necrose)

• Via intradérmica – tecidos conjuntivos de vascularizados (vacinas, testes alérgicos)

• Via