Trabalho de Psicofarmacologia

Trabalho de psicofarmacologia

Há mais de 4.500 anos as folhas de coca são utilizadas por índios da América do Sul, principalmente em rituais religiosos, sendo a planta chamada um presente dos Deuses, mas a cocaína somente surgiu em 1862, quando o químico Albert Niemann estava estudando a folha da coca, e desenvolveu o pó branco, chamado cloridrato de cocaína. Desde então, até o final do século XIX, a cocaína vinha sendo utilizada na medicina na produção de remédios, pastilhas, etc, por causa da sua capacidade anestésica. Isso possibilitou a primeira cirurgia oftalmológica. Mas o oftalmologista que a realizou, morreu por causa da dependência que a droga lhe trouxe.

A proibição do consumo da droga no mundo todo chegou nos primeiros anos do século XX, em razão de várias mortes atribuídas ao uso da cocaína.

Cocaína e crack são drogas psicoativas que provocam alterações cerebrais muito importantes. Aspirada, fumada ou injetada na veia, a cocaína se distribui pelo corpo e age em todo o organismo, mas sua ação no cérebro é responsável pelo efeito que provoca dependência.

O crack tem os mesmos efeitos que a cocaína, mas são mais intensos. Por causa disso, ao final do efeito, o usuário sentirá uma depressão prolongada, fazendo-o fumar a pedra de novo. O risco de morte fica maior com o crack.

A cocaína é o principal alcalóide do arbusto Erythroxylon. Existem cerca de 200 espécies, mas apenas 17 delas são utilizadas para extração de cocaína, sendo o principal gênero a Erythroxylon coca. O arbusto é encontrado ao leste dos Andes e acima da Bacia Amazônica. É cultivada em clima tropical e altitudes que variam entre 450 m e 1800 m acima do nível do mar.. Ela pode ser inalada ("cheirada"), na forma de pó, injetada quando diluída em água ou aspirada ("fumada") na foma de crack. O crack é uma mistura de cocaína com o bicarbonato de sódio ou amônia, vendido na forma de pequenas pedras que são fumadas em "cachimbos". A cocaína normalmente é misturada a pós brancos como o talco, leite em pó, pó de giz, e cal.

TIPOS DE PREPARAÇÃO

Cloridrato de Cocaína: a pasta de coca mais ácido clorídrico (HCl) forma cloridrato de cocaína (forma de sal), conhecido como cocaína em pó (fino, branco ou cristalino). Cloridrato de cocaína pode ser aspirado ou dissolvido em água e ser usado via endovenosa; porém, não pode ser fumada, pois é volátil, ou seja, grande parte de sua forma ativa é destruída em altas temperaturas. Para ser fumada, o sal de cocaína precisa retornar a forma de base, neutralizando-se o cloridrato ou a parte ácida. Nesse caso o produto resultante será o crack.

Crack (rock): conhecido como cocaína alcalóide ou base livre. É formado pela reação do cloridrato de cocaína com uma solução aquosa de um álcali (amônia ou bicarbonato de sódio) aquecido. O crack é comercializado na forma de pedras porosas.

FARMACOCINÉTICA

  Absorção

 • Via oral: absorção é lenta e incompleta, necessitando mais de 1 hora sendo que 75% da droga absorvida é rapidamente metabolizada no fígado. Apenas 25% da droga ingerida alcança o cérebro, e isso requer um longo período de tempo. Por isso não existe sentimento de “rush” (efeito imediato, intenso e prazeroso) comum em todas as formas.

 • Aspirada: a absorção acontece pelas membranas nasofaríngeas, mas por se tratar de uma substância vasoconstritora, limita sua própria absorção.

 • Injetada: (endovenosa). A cocaína cruza todas as barreiras de absorção e alcança a corrente sanguínea imediatamente. Produz um rápido, poderoso e breve efeito. É a forma mais perigosa de consumo, pois favorece: - grande potencial de abuso - transmissão de infecções

 • Fumada: absorção rápida e quase completa, porém, uma porção significante é perdida quando a cocaína é aquecida nesta preparação (fumada). A velocidade de absorção pode ser comparada com a via endovenosa. Tmáx – 6 a 8 minutos (injetada e fumada).

 Distribuição

 Após penetrar no cérebro, é rapidamente distribuída para outros tecidos, concentrando-se no baço e rins.

Metabolização

A cocaína é metabolizada primeiramente em metil éster ecgonina e benzoilecgonina – ambos excretados por via renal, representando 75 – 90% do metabolismo da cocaína. Também são formados, em pequena quantidade, ecgonina e norcocaína (metabólito biologicamente ativo). A metil éster ecgonina sofre ação das colinesterases (enzimas hepáticas e séricas) enquanto que a benzoilecgonina é formada por hidrólise não enzimática. A desmetilação da cocaína para formar norcocaína ocorre através do sistema oxidase de função mista hepática.

 Eliminação

 Eliminação renal. O tempo de meia-vida (T1/2) é de 0,5 a 1,5 horas para a cocaína (a meia-vida é curta, pois é rapidamente metabolizada no fígado), 3 a 4 horas para o metil éster ecgonina e de 4 a 7 horas para a benzoilecgonina.

A eliminação da cocaína e benzoilecgonina será maior se o pH urinário for ácido, enquanto que para o metabólito (norcocaína) a eliminação é preferencial se o pH for alcalino. OBS: o metabolismo da cocaína é promovido pela ação das colinesterases hepáticas e plasmáticas, cujas atividades variam (por exemplo, no feto, recém-nascido, durante a gestação, idoso, deficiência congênita nas colinesterases), podendo refletir em oscilação na intensidade da resposta farmacológica e toxicológica da cocaína.

MECANISMO DE AÇÃO

A cocaína causa efeitos anestésicos pelo bloqueio dos canais de sódio, estimulação do SNC, e inibição neuronal por captação de catecolaminas;

• A cocaína altera as transmissões sinápticas de dopamina, norepinefrina e serotonina;

• A ação no transporte de dopamina é a mais importante, pois reforça os efeitos da cocaína no organismo, o que leva a dependência;

• Os efeitos de prazer ocasionados pela cocaína são devidos principalmente ao fato de a cocaína inibir a recaptação neuronal de dopamina, deixando muita dopamina livre na fenda sináptica – isso também ocorre com a noradrenalina e a 5-HT, mas com menos significância.