Efeitos Indutivos

14. Antídotos.

Alguns fármacos usados como antídotos resultaram do planejamento racionalde compostos químicos.Outro exemplo é a pralidoxima, planejada para ser reativador daacetilcolinesterase inativada pelos compostos organofosforados, segundo omecanismo indicado na figura a seguir

MACROMOLÉCULAS UTILIZADAS COMO TRANSPORTADORES DEFÁRMACOS.

O uso de macromoléculas como transportadores é um dos sistemas baseadosno princípio da latenciação para diminuir toxicidade de um fármaco (STELLA, 1991; TAKAKURA & HASHIDA, 1994). A quimioterapia para tratamento do câncer é um bom exemplo desta aplicaçãodevido à alta toxicidade dos agentes antitumorais, uma vez que, são na sua maioria,desprovidos de seletividade (TAKAKURA & HASHIDA, 1994). Várias macromoléculas biológicas naturais e sintéticas têm sido empregadascomo transportadores de agentes quimioterápicos, partindo-se do conhecimento deque as características anatômicas e fisiológicas dos tecidos tumorais são diferentes dostecidos normais. A estrutura anatômica dos vasos tumorais possui papel essencial na distribuiçãodo fármaco no espaço intersticial, apresentando: (1) aumento da permeabilidademicrovascular em relação ao vaso normal, permitindo, assim, a penetração demacromoléculas, (2) alta pressão intersticial, que pode retardar o extravasamento demacromoléculas e, (3) a falta de sistema linfático para drenagem, resultando emacúmulo de macromoléculas no interior dos tecidos tumorais, (JAIN, 1987;O’CONNOR & BALE, 1984; MATSUMARA & MAEDA, 1986; TAKAKURA

et al

,1987, 1990).Os transportadores poliméricos (macromoléculas) devem apresentar asseguintes características (SEZAKI & HASHIDA, 1984; SEZAKI

et al

, 1989): (1) ser,de preferência, biodegradável; (2) não apresentar toxicidade ou antigenicidadeintrínseca; (3) não acumular no organismo; (4) apresentar grupos funcionais paraligação química; e (5) manter a atividade original do fármaco liberado até que esteatinja o local de ação.

...