Formas estéreis e colírios

Tecnologia Químico Farmacêutica

Prof.ª Luciana Arantes Dantas

Formas Estéreis

1. CONCEITO

        1.1  Injetáveis: são preparações isentas de microrganismos viáveis e livres de pirogênio e destinados a administração parenteral.

        1.1.1 Parenterais de pequeno volume: são soluções ou suspensões, geralmente, administradas em pequeno volume.

        1.1.2 Parenterais de grande volume: em geral, são soluções administradas por infusão intravenosa para repor os líquidos corporais, eletrólitos ou para permitir a nutrição. São aplicados de 100 a 1000 mL, e não devem conter agentes bacteriostáticos ou outros adjuvantes farmacêuticos.

        1.2   Soluções para irrigação: são soluções estéreis e livres de pirogênio utilizadas para banhar ou lavar feridas, incisões cirúrgicas ou tecidos corporais.

        1.3 Solução para diálise: são soluções utilizadas como um processo por meio do qual substâncias podem ser separadas umas das outras em solução, aproveitando suas diferentes difusibilidade, através das membranas.

        1.4 Colírios ou oftálmicos: são preparações isentas de microrganismos viáveis destinados à administração na conjuntiva do olho.

2. VIAS DE ADMINISTRAÇÃO PARENTERAL

Via intramuscular (< rapidez, > duração/soluções ou suspensões oleosas e aquosas)

Via intravenosa (> rapidez / solução aquosa e não devem precipitar-se)

Via intradérmica (imunização)

Via subcutânea (pequenos volumes medicamentos)

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3. DESENVOLVIMENTO

        A forma de preparação de um medicamento para uso parenteral depende da natureza do fármaco, com relação a suas características físicas e químicas, e também de determinadas considerações terapêuticas.

        As propriedades químicas e físicas de um fármaco devem ser determinadas, a sua interação com quaisquer excipientes desejáveis deve ser estudada, e o efeito de cada passo de fabricação na sua estabilidade deve ser também estudado e compreendido.

        O desenvolvimento de um produto estéril deve levar em consideração a via de administração, para escolha certa dos excipientes e veículos.

        A natureza da preparação pode influenciar significativamente a rapidez com que se inicia o efeito terapêutico de um fármaco, a duração do efeito e forma do padrão de absorção atingido.

        Os sistemas de solventes adequados para os produtos estéreis estão limitados aqueles que produzam pequenas ou nenhuma irritação tecidular, portanto a água é o solvente mais comum.

4. SOLVENTES E VEÍCULOS PARA INJETÁVEIS

        4.1 Veículo aquoso

        O solvente mais utilizado é a água para injeção (purificada por destilação ou osmose reversa).

        Deve ser acondicionada em recipientes hermeticamente fechados e armazenada em temperatura abaixo ou acima da faixa de crescimento microbiano, e deve ser utilizada em até 24 horas após a coleta.

        A distribuição da água para injetáveis a partir do tanque de armazenagem até o local de utilização pode ser efetuada por coleta direta do tanque ou por sistema de tubulação.

        Quando sistema de tubulação é utilizado, devem tomar precauções especiais para evitar a contaminação, como a utilização de tubos em inox; sistema fechado com circulação contínua; temperatura elevada (80ºC); eliminação de cotovelos ou bolsas onde a água possa estagnar por longos períodos; utilizar meio de limpeza e desinfecção a intervalos freqüentes, com vapor limpo ou soluções alcalinas a quente.

        4.2 Veículos não aquosos

        O veículo não aquoso é utilizado quando os veículos aquosos são impedidos de serem utilizados devido à limitada solubilidade em água de um fármaco ou à sua susceptibilidade à hidrólise, ou devido a outros fatores físicos e químicos.

        O veículo selecionado deve ser não irritante, não tóxico e não sensibilizante nas quantidades administradas.

        Devem ser avaliadas as propriedades físicas e químicas do solvente ou veículo a ser utilizado, como:

• estabilidade física e química em vários níveis de pH;
• sua viscosidade deve permitir facilidade de injeção;
• sua fluidez deve ser mantida em faixa de temperatura bastante ampla;
• seu ponto de ebulição deve ser suficientemente alto para permitir a esterilização por calor;
• sua miscibilidade em líquidos corporais;
• pureza constante ou facilidade de purificação e padronização.
• Os principais solventes não aquosos empregados em produtos parenterais são: óleos vegetais fixos (milho, algodão, amendoim, gergelim, rícino e azeite de oliva), glicerina, polietilenoglicol, propilenoglicol.
• As preparações injentáveis com veículos oleosos devem ser aplicados por via intramuscular, pois, pela via intravenosa as gotículas de óleo podem ocluir a microcirculação pulmonar.

5. SUBSTÂNCIAS ADICIONADAS EM INJETÁVEIS

        As substâncias adicionadas às preparações injetáveis têm a finalidade de aumentar a estabilidade, mas ao mesmo tempo deve-se evitar que estes agentes afetem negativamente o produto;

        Em geral estas substâncias devem ser atóxicas em quantidade administrada ao paciente, e;

        Não devem interferir com a eficácia terapêutica nem com o doseamento do composto farmacologicamente ativo.

        Estas substâncias são: conservantes, isotonizantes, tampões, solubilizantes, antioxidantes, agentes quelantes, inibidores de hidrólise e outros adjuvantes.

        As substâncias empregadas somente para coloração são estritamente proibidas.

        Os conservantes devem ser adicionados aos produtos parenterais de múltiplas doses, para impedir o crescimento de microrganismos, independente do método de esterilização empregado, a não ser que haja especificação contraria na monografia ou caso o fármaco seja bacteriostático.