O Seminário de Farmacocinética e Farmacodinâmica

Seminário de Farmacocinética e Farmacodinâmica

Curso: Enfermagem 2º. ano, 2022)

Disciplina: Farmacologia

Nomes dos participantes do Grupo..(Façam em grupos de 8 a 9 alunos cada. Enviar em formato WORD para [e-mail] até a data da prova, 29/08/2022).

Construa um gráfico fictício de Concentração Plasmática vs. Tempo após a administração oral de um fármaco X, indicando os pontos que identificam o(s) parâmetro(s) que expressam a biodisponibilidade. Descreva o que cada um desses parâmetros indica.

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2. A figura abaixo mostra a curva de concentração plasmática vs. Tempo obtida em coelhos tratados com ibuprofeno, uma substância antiinflamatória não esteroidal (AINES). O ibuprofeno foi administrado em três circunstâncias: A) com água, B) com coca-cola em dose única (5 ml/kg, SD = single dose), e C) com coca-cola em múltiplas doses (MD = multiple doses).

Responda sucintamente na linha pontilhada:

Qual foi o efeito da coca-cola sobre a biodisponibilidade do ibuprofeno?

R: Aumentou o pico de concentração máxima do medicamento e a área sob a curva, por ser uma bebida com caráter ácido.

b) Quais os parâmetros farmacocinéticos que justificam a sua resposta?

R: Cmax e área sob a curva.

c) Sabendo-se que o ibuprofeno é uma substância de caráter ácido, o que explica o resultado mostrado na figura?

R : Fármacos de natureza ácida (ácidos fracos) tem melhor absorção em pH ácido.

3. A figura abaixo mostra a curva de concentração plasmática vs. tempo do Cetoconazol (fármaco antifúngico), em voluntários humanos sadios. O Cetoconazol foi administrado nas seguintes condições: A) controle, B) em associação com Omeprazol, e C) em associação com Omeprazol e coca-cola. O Cetoconazol é uma substância de caráter básico e pouco solúvel em água. O Omeprazol é um medicamento usado para tratar gastrites e úlcera péptica, pois reduz a acidez estomacal (acloridria).

Pregunta-se:

1) Como explicar a drástica redução da absorção do cetoconazol no grupo que fez uso de omeprazol?

R: O omeprazol, agindo como um antagonista, ocupa os receptores e impede a ligação do cetoconazol, reduzindo sua absorção e consequentemente diminui seu pico de concentração máxima.

2) Como explicar a melhora na absorção do cetoconazol no grupo que tomou omeprazol + coca-cola?

R: A coca-cola vai agir como um neutralizador do efeito antagonista do omeprazol, estabelecendo uma melhor absorção do agonista (cetoconazol) em comparação com o grupo .

4. Paciente tem prescrição crônica de 1,5 g de aspirina, por via oral, a cada 6 horas, para tratamento de artrite reumatóide. Como o uso do fármaco lhe provocou ardência epigástrica, começou a tomá-lo com leite. Observou melhora digestiva e alguma demora no alívio da dor articular, mas o benefício final continuou o mesmo. Justifique farmacocineticamente os eventos.

R: A melhora digestiva deve-se à basicidade do leite, em contraposto com a acidez do fármaco, neutralizando a ardência epigástrica. Porém, resulta numa demora da absorção do fármaco devido à alcalinização do meio que vai aumentar sua fração ionizada, dificultando a absorção gástrica. Entretanto, pela maior superfície de absorção do intestino, isto não irá influenciar na quantidade total absorvida.

5. A figura abaixo ilustra a magnitude de excreção urinária do ácido salícilico (derivado do ácido acetilsalícilico ou aspirina) na forma de salicilato livre ou conjugado (glicínico ou glicurônico), em diferentes condições de pH. Observe a figura abaixo e assinale a(s) asserção(ões) correta(s):

Concentrações relativas do salicilato e metabólitos excretados na urina em função do pH urinário.

(a) O pH da urina não interfere com a biodisponibilidade da aspirina.

(b) A excreção do salicilato é favorecida pelo pH urinário ácido

(c) O aumento da excreção do salicilato em uma urina alcalina pode ser explicada pelo baixo grau de dissociação iônica da molécula, aumento da lipossolubilidade e consequente aumento da reabsorção pelos túbulos renais.

(d) O ácido salicílico (salicilato) é melhor excretado quando a urina está alcalina, pois, nesta condição a dissociação iônica é das moléculas é maior, com redução da lipossolubilidade e da reabsorção.

(e) No caso de uma superdosagem de aspirina, a alcalinização da urina facilitará a detoxificação.

(f) Nenhuma

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