Os Anestésicos Locais

[pic 1]

Anestesia: Perda total ou parcial da sensibilidade geral, ou de um órgão em particular, produzida por uma doença ou por um agente anestésico.

3 principais tipos

1. Anestesia geral: anestesia com perda da consciência.
   
2. Anestesia local: anestesia de um órgão ou de uma parte superficial do corpo.

1. Anestesia regional: anestesia local, aplicada a um tronco nervoso, que afeta uma região inteira (Ex: braço).

Obs! Anestesia local ≠ anestesia geral —--------------------------

Anestésicos Locais

[pic 2]

São bases fracas

A molécula dos anestésicos locais possui duas extremidades importantes:

I- Porção hidrofílica (polar)

II- Porção lipofílica (apolaridade aumentada)

No meio há

III- Uma cadeia intermediária

Temos dois grandes grupos de anestésicos locais

1- PROCAÍNA

Anestésicos locais com ligação ÉSTER (na cadeia intermediária)

EX.: Procaína, Cocaína, Tetracaína, Benzocaína (uso apenas na superfície)

2- LIDOCAÍNA

Anestésicos locais com ligação AMIDA (na cadeia intermediária)

EX.: Lidocaína, Mepivacaína, Bupivacaína, Prilocaína, Ropivacaína.

Outros anestésicos, que não estão dentro dos dois grupos citados acima, podem ser: éteres (Pramoxina), cetonas (Diclonina) e derivados da fenetidina (Fenacaína).

[pic 3]

• Anestésico Local é injetado ou aplicado fora do Epineuro do Nervo Periférico e deve penetrar no Endoneuro (envolve as Fibras A e C, onde residem os canais de Na+)

[pic 4]O anestésico é aplicado fora do epineuro e deve penetrar no endoneuro, e essa penetração vai por gradiente -> o medicamento vai ser liberado por toda essa região, e vai ter afinidade por essas membranas -> vai atingir essas fibras A e fibras C onde os canais de sódio, que são os alvos farmacológicos dos anestésicos locais.

_________________________

[pic 5]

• Há um estímulo causando um potencial de ação - em uma situação de repouso a membrana estaria em um potencial de -70mV.

- A partir deste estímulo vai acontecendo uma despolarização da membrana -> isso vai provocar o impulso nervoso[pic 6]

• A partir desse impulso nervoso vai ocorrendo a despolarização

[pic 7]

• Os íons sódios que estavam na região externa vão entrando para o interior do neurônio ao atravessar a  membrana (fica com carga positiva interna e carga negativa externa) -> Isso vai caminhando de acordo com o impulso nervoso.
• O impulso nervoso vai caminhando em toda região do neurônio, fazendo essa despolarização e ele é seguido por uma área de repolarização -> pois vai acionar os canais de potássio  e com eles abertos o potássio vai sair, devido ao excesso de carga positiva no interior, o próprio sódio em excesso também sai -> isso é conhecido como área de repolarização,

_________________________

MECANISMO DE AÇÃO —-----------

[pic 8]É necessário entender a ação molecular devido à hidrofobicidade, capacidade de difusão e ligação dos Anestésicos Locais nos seus locais de ação.

• Os Anestésicos Locais atuam através de sua ligação ao lado citoplasmático (intracelular) do Canal de Na+ regulado por voltagem, bloqueando a transmissão do impulso nas membranas neuronais

[pic 9]

[pic 10]Pouco hidrofóbico, logo é pouco lipofílico, então não consegue atravessar a membrana e chegar ao ao local de ação, que é uma região intracelular.

[pic 11]

[pic 12]Tem moderada hidrofobicidade (apolaridade moderada), então nesse caso consegue atravessar a membrana, chegar ao local de ação e modular o canal.

[pic 13]

[pic 14] Extremamente hidrofóbico, logo são muito lipofílicos. Então terão muita afinidade pela membrana, então ficarão retidos na membrana, não atravessando e não tendo ação.

• A molécula adequada é a moderadamente hidrofóbica/ lipofílica.

[pic 15]Pois é preciso atingir o local que age no transporte de íons (o transporte de íons vai ser bloqueado - vai ocorrer um bloqueio da transmissão do impulso nas membrana neuronais)