Farmacocinética dos Fármacos Antivirais

Farmacocinética dos fármacos antivirais

Farmacocinética dos fármacos usados no tratamento de infecções respiratórias virais

Amantidina e Rimantadina

São dois fármacos, que no geral são bem absorvidos por via oral. A amantidina distribui-se por todo organismo e facilmente passa para o sistema nervoso central , contrariamente, a rimantadina que não atravessa a barreira hemato-encefálica  na mesma proporção.

A amandidina não é metabolizada em grandes proporções, é eliminada através da urina e pode acumular-se nela, até alcançar níveis tóxicos em pacientes com insuficiencia renal. Por outro lado a rimantadina é extensivamente metabolizada pelo figado. Os metabólitos e o fármaco inalterado são eliminados pelos rins.

Ribavirina

Este fármaco é eficaz por via oral ou intravenosa. Seu uso actual, é na forma de aerrosol, para certas condições virais,  do tracto respiratório , tal como no tratamento da infecção por VSR. Estudos da distribuição de fármacos em primatas, mostraram retenção de todos os tecidos , excepto no cérebro. O fármaco e seus metabólitos são eliminados na urina.    

Farmacocinética dos fármacos usados no tratamento de infecções virais hepáticas

Aciclovir

A administração deste fármaco, pode ser feita pelas vias intravenosa, oral ou tópica. A eficácia das aplicações tópicas é incerta. O fármaco distribui-se aplamente em todo o organismo , inclusive no liquido cefalo-raquidiano. O aciclovir é parcialmente metabolizado, dando origem a um produto inactivo. A eliminação , por via renal, ocorre tanto por filtração glomerular como por secreção tubular. O aciclovir acumula-se em pacientes com insuficiência renal.    

Ganciclovir

É administrado por via intravenosa e distribui-se por todo o organismo, inclusive pelo liquido cefaloraquidiano. A eliminação pela urina ocorre por filtração glomerular e secreção tubular. Assim como o aciclovir, o ganciclovir, acumula-se em pacientes com insuficiência renal.

Fanciclovir

É um pró –fármaco, que é biotransformado, dando origem ao penciclovir activo. Possui um espectro antiviral semelhante ao do ganciclovir, e é eficaz por via oral. Estudos em animais de experimentação mostram toxicidade testicular e aumento da incidência de adenocarcinomas mamários.  

Foscarnet

É mal absorvido por via oral, devendo ser injectado por via intravenosa, de forma frequente para impedir recorrência quando os níveis caem. Distribui-se por todo o organismo , mais de 10% penetra na matriz óssea, de onde saem lentamente. O fármaco inalterado, é eliminado na urina por filtração glomerular e secreção tubular.

Vidarabina(ara-A)

A vidaradina, pouco sóluvel, deve ser administrado por via intravenosa, por um longo período de tempo, em geral 12 horas, de modo que seja eficaz sistematicamente. A vidaradina penetra no encefálo, sendo pois eficaz no tratamento da encefalite por herpes simples.

Trifluridina

Farmacocinética dos fármacos usados no tratamento da sindrome da imunodificiencia adquirida

Zidovudina(3’-Azido-3’desoxitimidina, AZT)

É um fármaco bem absorvido, após administração oral, se tomado com alimentos, os níveis máximos podem ser inferiores, porém o total de fármaco absorvido não se altera. A passagem através da barreira hematoencefálica, é excelente, e o AZT tem meia vida de uma hora. A maior parte do AZT é conjugado com ácido glicurônico pelo figado e então eliminado na urina.