REAÇÃO MEDICAMENTOSA = INTERAÇÃO ENTRE MOLÉCULAS

Receptores Farmacológicos

INTRODUÇÃO DA AULA

Quando utilizamos um medicamento, sabemos que ele irá agir em algum lugar e de alguma forma, a ação medicamentosa é sempre uma reação química entre duas moléculas, ou seja, são duas estruturas que precisam se encontrar e nesse encontro nasce uma resposta (REAÇÃO).

REAÇÃO MEDICAMENTOSA = INTERAÇÃO ENTRE MOLÉCULAS

Para existir essa interação, deve haver uma "modelagem molecular", tem que ter tipo uma chave/ fechadura(exemplo). Se eu quero um medicamento, como por exemplo, um anestésico, eu sei que ele tem que bloquear a propagação de impulsos elétricos , então ele não pode deixar uma célula entrar em despolarização, como faço isso? Tenho que fazer com que o canal de sódio seja blqueado. Os canais de sódio possuem uma porta que abre e fecha, eu preciso de uma chave que fecha essa porta e não a deixe mais abrir.

Todas as vezes que falamos da ação de um medicamento , estamos falando da reação de uma moléula mensageira (que é o fármaco) que se liga ao sitio receptor (alvo) e vai desencadear a partir dessa interação uma reação.

quem é o sitio receptor? Muitas vezes os farmacos agem em moleculas que funcionam de local de ancoragem de ligação desse farmaco na membrana celular , mas pode ser também no citoplasma ou núcleo. Sempre será um mecanismo complementar (um completa o outro), por exemplo, Pq o vírus ue causa conjuntivite não ataca o fígado? e pq o medicamento aspirina não tira a aalergia? RESPOSTA: Pq o vírus para entrar numa célula tem que se ligar aos receptores virais (chave/fechadura) o virus só entra na célula em que ele se encaixa, por isso ele não ataca outras estruturas , pois exigem estrutura complementar. Outra questão é: Pq não pegamos vírus de plantas? RESPOSTA: Pq elas possuem receptores diferentes dos animais.

Fármaco é uma molécula que tem que se encaixar como uma mão numa luva, e quando ocorre esse encaixe tem que haver um complemet específico daquele local ( esse complemento é o receptor). No geral, fármaco são moléculas que tem encontrar um local de encaixe, esse local de encaixe é o receptor. O receptor é uma molécula, e ao interagir com a molécula do farmaco vai desencadear uma reação no organismo, por exemplo, se o fármaco se ligar ao canal (sítio ou receptor) que está ligado ao canal de sódio, ele pode fazer o canal abrir ou fechar, se o canal abrir ocorre a despolarização e gera uma reação, mas qual reação eu espero acontecer? Depende de qual célula foi estimulada. As vezes o canal de sódio abre em uma célula da tireóide por exemplo, então vai haver uma reação própria desse local (secretar hormônio) , se o canal for estimulado no  musculo cardiaco então esse irá contrair mais.Ou seja, as reações acontece de acordo com os receptores que serção estimulados.

Existem vírus que podem atacar vários órgãos ao mesmo tempo, por exemplo a miningite viral, pq?Pq existem receptores iguais em locais diferentes. Já os medicamentos qndo encontram receptores em locais diferentes vão agir em locais diferentes. Então quando falamos: Eu tenho um medicamento, e quero que ele tire a dor , sei que ele é inibidor da enzima que produz a prostraglandina ( esse é o sítio receptor), mas se essa enzima tiver em lugares diferentes vai haver os efeitos colaterais, pois o farmaco irá se ligar em outros receptores além da finalidade de sua utilização. Por exemplo, o viagra foi produzido para quem te hipertensão pulmonar, ele causa uma abertura nos vasos sanguineos dos pulmões, só que descobriram que essa ação vasodilatadora causada no pulmão, també pode causar a ereção do indivíduo, ou seja, o mesmo principio ativo age em lugares diferentes. As vezes, os medicamentos tem várias ações diferentes, pq o mesmo medicamento pode agir em sitios diferentes.

CONCLUSÃO: Os receptores são sitios de ligação de moléculas, quando esse receptoré ativado, ele desencadeia uma reação, se ocorrer a estimulação em um unico sitio (local, célula, órgão)essa reação ocorrerá somente lá, se o receptor estimulado estiver presente em outros locais haverá reações em outros locais.Receptores em locais diferentes , mesmo sendo iguais podem gerar respostas diferentes, por exemplo, eu tenho uma chave que abre determinada porta, se dentro do local estiver agua, ao abrir a porta irá sair agua, mas, se na porta hã uma fechadura que minha chave também abre e no local há óleo, ao abrir irá sair óleo, ou seja, embora a chave e a fechadura sejam as mesmas o que há dentro do local é diferente.

Então o mesmo medicamento com o mesmo receptor, porém em locais diferentes desencadeiam respostas totalmente diferentes , pq o receptor estimulado está ligado a uma célulae essa célula faz o que é próprio dela.

Temos no nosso organismo moleculas chaves que encntram receptores, interagem e desencadeiam uma reação. A reação esperada é a reação própria daquele local, a reação diferente é determinada pelo local onde o farmaco agiu.

O ideal do medicamento é que seja especifico para um receptor. É preciso saber qual o receptor que existe em uma célula e nãoexiste em outra.Medicamento ideal é aquele que encontra seu alvo e só age em um unico ponto.

AULA

Um conceito inicial em farmaco é: Para se iniciar um efeitoem qualquer célula, a maioria dos farmacos combinam-se com alguma estrutura molecular na superficie ou no interior da célula. Os alvos de ação de medicamentos são as células ( mas não são os únicos). Nossos alvos são: membrana  celular, citosol e núcleo. Porém existem medicamentos que não agem nesses locais. Exemplo: Se eu etiver com queimaçãono estômago, normalmente tmamos sal de frutas , aquilo nada mais é que uma base que vai causar uma reação, e não um receptor. O que determina a ação não é o estimulador e sim o receptor.

Temos que descobrir os receptores de cada tipo de célula, a que está associado este receptor e produzir molécula sque se encaixem nesse sitio receptor para ter exatamentea resposta esperada.

ESTIMULO = MEDICAMENTO         ALVO = RECEPTOR

Isso évalido para hormônios e neuro transmissores, a idéia é sempre a mesma> chave que encontra a fechadura que pode abrir ou fechare a reação esperada é o que é próprio daquele local. Então o alvo pode ser a transcrição de genes (inibir ou ativar determinados genes, pode ativar ou inibir a divisçao celular, ativar ou inibir a sintese de enzima , inibir as próprias enzimas ou agir na membrana celular). Na membrana celular temos vários receptores, por exemplo: receptores ligados a canais, mas pra que serve o canal? RESPOSTA: para entrar ou sair uma substancia da célula. Se abre despolariza a célula e gera o potencial de ação, logo gera a reação própria dessacélula, caso feche hiperpolarzaa célulae não há o potencial de ação.

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