Respostas dos Exercícios de Química Farmacêutica

Respostas dos exercícios de Química Farmacêutica

Conteúdo 1:

Exercício 1: Resposta: B – Justificativa: Pois quanto mais apolar, mais lipossoluvel. Logo e mais dificil de ser excretado e possui efeito curto. Pois dispersa para outros lugares.

Exercício 2: Resposta: D – Justificativa: E um analgesico, que atua como depressor do sistema nervoso central, pertence ao grupo dos opioides. Pode causar sindrome de abstinencia se o uso for continuo e suspenso de forma abrupta.

Exercício 3: Resposta: E – Justificativa: : O antipsicótico que apresenta maior ação é o de letra D do grupo da Butirofenona, porque possui maior cadeia, quanto maior a cadeia carbônica maior será o seu tempo de ação.

Exercício 4: Resposta: C – Justificativa: O mecanismo de ação dos fármacos anticonvulsivantes ainda não é inteiramente compreendido,considerandose três mecanismos gerais de ação:aumento da atividade sináptica inibitória;diminuição da atividade sináptica excitatória;controle da excitabilidade neuronal e da permeabilidade iônica.

Exercício 5: Resposta : C – Justificativa: As anfetaminas são estimulantes do SNC (Sistema Nervoso Central), que aumentam a vigília, cortam o apetite e aumentam a atividade autônoma dos indivíduos. Algumas são capazes de atuar no sistema serotoninérgico, aumentando a liberação de dois importantes neurotransmissores anoradrenalina e a dopamina. A biodisponibilidade aumentada desses neurotransmissores nas fendas sinápticas reduz o sono e a fome e provoca um estado de agitação psicomotora. A serotonina regula o apetite e junto com dopamina, responsáveis pela sensação de prazer, contribuem para a compulsão do uso.

Exercício 6: Resposta C – Justificativa: Todas as drogas antipsicóticas típicas são antagonistas ao nível dos receptores D2 pós-sinápticos da dopamina. Os antipisicóticos atípicos também bloqueiam outros receptores de monoaminas, particularmente 5HT. A clozapina também bloqueia os receptores D4.  A ativação pela dopamina dos receptores D2 póssinápticos inibe a produção de adenilato ciclase através das proteínas Gi, o que impede a conversão de ATP em AMPc, e consequentemente,  interrompe a ativação da proteína cinase C. Além disso,  ativa os canais de K+ (hiperpolarização celular) e suprime as correntes dos canais de Ca+ controlados por voltagem, caracterizando um efeito inibitório (ver figura 02A).  A inibição desses receptores pelos fármacos antipsicóticos faz com que o ATP passe a ser convertido em AMPc e este aumente a atividade da proteína cinase C. A PKC por sua vez fosforila os canais de K+, determinando seu fechamento e a repolarização sináptica. O resultado desse evento é o favorecimento dos processos de despolarização da membrana com a conseqüente inibição dos sintomas positivos da doença (ver figura 02B). Por outro lado, os autoreceptores D2 (pré-sinápticos) suprimem a síntese de dopamina ao reduzir a fosforilação da tirosina-hidroxilase (enzima necessária à síntese de dopamina a partir da tirosina). Além disso, limitam a liberação de dopamina através da modulação dos canais de K+ e Ca+. O aumento da abertura dos canais de K+ resulta em uma maior corrente que hiperpolariza o neurônio, de modo que é necessária uma maior despolarização para atingir o limiar de descarga. A diminuição da abertura dos canais de Ca+ resulta em níveis diminuídos de Ca+ intracelular. Como o cálcio é necessário para o deslocamento da vesícula sináptica e sua fusão com a membrana pré-sináptica, a diminuição das concentrações intracelulares de cálcio resulta em liberação diminuída de dopamina.cálcio resulta em liberação diminuída de dopamina

Exercício 7: Resposta: D – Justificativa: Os chamados antidepressivos "modernos" constituídos, por exemplo, pela sertralina, fluoxetina, paroxetina, venlafaxinat, INIBIRIAM a recaptação da serotonina. E com isso elevariam sua quantidade na sinapse. O citalopram ESTIMULARIA OS RECEPTORES no neurônio distal, e com isso aumentaria sua "sensibilidade" aos neurotransmissores.

Os inibidores da mono amino oxidase (IMAO) inibiriam uma enzima chamada monoamino oxidase. Essa enzima desativa a noradrenalina logo que o sinal chega ao neurônio distal. A inibição dessa enzima produziria aumento de noradrenalina no espaço sináptico ou prolongamento do seu tempo de ação, corrigindo eventuais distorções na mensagem.

Conteúdo 2:

Exercício 1: Resposta B – Justificativa: Todos os antibióticos beta-lactâmicos (penicilinas e cefalosporinas) interferem na síntese de parede celular bacteriana, através de sua ligação com as enzimas PBP. A penicilina acopla num receptor presente na membrana interna bacteriana (PBP) e interfere com a transpeptidação que ancora o peptidoglicano estrutural de forma rígida em volta da bactéria. Como o interior desta é hiperosmótico, sem uma parede rígida há afluxo de água do exterior e a bactéria lisa (explode).

O principal mecanismo de resistência de bactérias à penicilina baseia-se na produção de Beta-lactamases, enzimas que degradam a penicilina impedindo sua ação. Outro mecanismo de ação da penicilina é a inativação do inibidor das enzimas autolíticas na parede celular. Isto dá, como resultado, a lise celular.

Exercício 2: Resposta C – Justificativa: As tetraciclinas são inibidores específicos do ribossoma procariotico (bacteriano). Elas bloqueiam o receptor na subunidade 30S que se liga ao t-RNA durante a tradução génica. A sua seletividade deve-se ao facto de estas serem mais facilmente acumuladas em células bacterianas do que em células humanas, isto é vantajoso dado que as tetraciclinas são capazes de inibir a síntese proteica em células mamíferas, especialmente ao nível das mitocôndrias. A síntese de proteínas é, portanto, inibida na bactéria, o que impede a replicação e leva à morte celular.

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