A História da Dietilamina

5.1.1 Dietilamida do ácido lisérgico (LSD)

O doutor Albert Hofmann, químico da indústria farmacêutica suíça Sandoz desde 1929, estudou e manipulou alcalóides do fungo Claviceps purpurea, mais conhecido como ergot (Hofmann, 1980), que infesta grãos como centeio e trigo em regiões do continente europeu e América do Norte (Julien, 1998). Um grande número de compostos é preparado a partir de alcalóides do ergot como ergotamina, ergometrina, entre outros, sendo compostos utilizados terapeuticamente em obstetrícia, ginecologia e endocrinologia, como fármacos no tratamento de enxaquecas e no controle de hemorragias pós-parto (Rang et al., 1997).

Como parte de um programa de pesquisa com intuito de ampliar o espectro de ação destes compostos (Julien, 1998), Hofmann decidiu sintetizar e testar uma nova série de derivados de um dos alcalóides do ergot: o ácido lisérgico (Fig. 4). Em 1938, foi produzida a vigésima quinta alteração na molécula, nomeada dietilamida do ácido lisérgico, abreviada como LSD-25 (do alemão Lyserg-säure-diäthylamid) para uso do laboratório (Fig. 4). A síntese desta substância foi planejada com a intenção de se obter um estimulante respiratório (analéptico) e da circulação sangüínea, entretanto, estudos farmacológicos do composto com animais pareceram ser pouco promissores, sendo posto à parte. Nos cinco anos seguintes, nada mais se falou sobre LSD-25 (Hofmann, 1980).

OH N ONHONH

NH NH ácido lisérgico LSD-25

Figura 4: Estrutura química do ácido lisérgico e do composto semi-sintético LSD-25.

Os estudos de Hofmann com derivados de alcalóides do ergot não estavam trazendo resultados satisfatórios e ele não havia esquecido o relativo desinteresse de farmacologistas e médicos sobre o composto LSD-25. Então, um sentimento peculiar

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de que o composto pudesse apresentar outras propriedades além daquelas estabelecidas nas primeiras investigações, o induziram a produzir LSD-25 novamente. Assim, em 1943, Hofmann repetiu a síntese, mas, no último passo da reação, durante o processo de purificação e cristalização na forma de tartarato, começou a sentir sensações estranhas e bizarras. Interrompeu o trabalho e descreveu minuciosamente os sintomas: alucinações visuais, fadiga e falta de concentração (Hofmann, 1980).

Devido à toxicidade conhecida das substâncias do ergot, Hofmann sempre manteve hábitos meticulosos no laboratório. Possivelmente, uma gota da solução de LSD-25 caiu sobre sua mão durante a cristalização, e um traço da substância foi absorvida pela pele. A partir de então, pensou que se LSD-25 foi, de fato, a causa das sensações estranhas que experimentou, muito provavelmente tratava-se de uma substância de extraordinária potência (Hofmann, 1980).

Para tirar a dúvida, decidiu ingerir uma quantidade muito pequena do composto. Após experimentar os mesmos sintomas, provou realmente que a substância que havia sintetizado apresentava evidentes características alucinógenas (Hofmann, 1980). Por fim, Hofmann ajudou a descobrir uma nova área da psicofarmacologia, tornando-se uma autoridade em química e psicologia de substâncias alucinógenas (Drummer et al., 2001).

Incapaz de encontrar um uso terapêutico para o composto LSD-25, a empresa Sandoz o tornou disponível para pesquisadores e psicoterapeutas (Drummer et al., 2001). Os efeitos do LSD em humanos