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ESTUDO DIRIGIDO FARMACODINAMICA DO SNA

Por:   •  15/4/2021  •  Trabalho acadêmico  •  1.658 Palavras (7 Páginas)  •  180 Visualizações

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Estudo dirigido Farmacologia

1 – Explique o que são substâncias agonistas e antagonistas e diferencie os subtipos com base nos conceitos de atividade intrínseca, afinidade e potencia. 

 

Agonistas: São moléculas que, através de sua ligação a seus receptores os ativam, gerando alteração na atividade desses receptores.

- Agonistas plenos: Ativam o receptor com eficácia máxima, gerando a atividade intrínseca máxima.

- Agonistas parciais: Ativam o receptor, mas não com eficácia máxima gerando atividade intrínseca submáxima.

- Agonistas inversos: Inativam o receptor, inibindo sua atividade constitutiva que é a atividade intrínseca basal que possui mesmo quando não está ligado a um agonista.

Antagonistas: Inibem a ação do agonista, mas em ausência do agonista não exercem nenhuma função.

- Antagonistas competitivos: Se ligam ao sítio ativo do agonista de forma reversível em vista da baixa afinidade pelo receptor, sendo assim compete por ele. Alteram a potência do agonista, mas não a eficácia.

- Antagonistas não competitivo de sítio ativo: Se ligam ao sítio ativo do agonista, entretanto não competem em vista de que se ligam irreversivelmente devido à alta afinidade. Não alteram a potência do agonista, mas alteram a eficácia.

- Antagonistas alostéricos não competitivos: Não se ligam ao sítio do agonista, se ligam em sítio alostérico. Dessa forma, não competem diretamente com o agonista, entretanto são capazes de reduzir a afinidade do receptor pelos agonistas provocando no receptor mudança de conformação ou inibindo a capacidade de resposta do receptor à ligação do agonista. Não alteram a potência do agonista, mas alteram a eficácia.

- Antagonistas sem receptor: Não se liga ao receptor do agonista nem no sítio ativo nem no alostérico; entretanto, inibe a capacidade do agonista de iniciar uma resposta. através da inibição direta do agonista, através da inibição de uma molécula localizada na via de ativação, ou através da ativação de uma via que se opõe à ação do agonista.

2 -Explique quais são os principais efeitos gerados pela administração de substâncias simpatolíticas e simpatomiméticos. Dê exemplos. 

 

3 - O que é SUPERSENSIBILIDADE E DESSENSIBILIDADE DE RECEPTORES? Quais suas causas e principais consequências? 

O receptor tem a capacidade de regular sua responsividade através da demanda de estímulos, é um processo de infrarregulação. A estimulação excessiva pode levar a DESSENSIBILIDADE que é quando o receptor diminui sua capacidade de responder à estimulação por um fármaco ou ligante que pode ocorrer por inativação do receptor (causada por fosforilação ou remoção do receptor) ou por sequestro do receptor da superfície celular para vesículas endocíticas no interior da célula. Esse fenômeno provoca uma espécie de tolerância, uma vez que administração repetida da mesma dose de um fármaco resulta em redução do efeito deste fármaco com o decorrer do tempo. Partindo do mesmo princípio, a SUPERSSENSIBILIDADE ocorre quando há pouco estímulo do receptor e a célula aumenta o nível de síntese dos receptores tornando maior o número de receptores disponíveis para ligação de fármacos na superfície celular, o que consequentemente gera uma resposta biológica exacerbada.

4 - Diferencie a farmacodinâmica de barbitúricos e benzodiazepínicos e liste suas principais indicações, respectivamente. 

Os barbitúricos e os benzodiazepínicos ligam-se a receptores de GABA e através de mecanismos alostéricos potencializam a ação desse neurotransmissor inibitório no córtex.  Essas duas classes de fármacos se ligam ao sítio alostérico do receptor do GABA de modo a aumentar a afinidade pelo agonista. O receptor do GABA é um canal iônico regulado por ligante, portanto, a ligação do GABA às suas subunidades alfa, ativa-o aumentando a condutância de íons cloreto pelas membranas neuronais. Os barbitúricos e os benzodiazepínicos atuam potencializando a afinidade do GABA, o que o faz permanecer ainda mais tempo ligado ao seu receptor, aumentando sua atividade intrínseca. Uma vez hiperpolarizado, o potencial de membrana dos neurônios se torna afastado do limiar de ativação impossibilitando a existência da propagação de um potencial de ação.

Um diferencial é que os barbitúricos afetam não apenas os receptores GABA, mas também aqueles envolvidos na neurotransmissão excitatória. Os barbitúricos diminuem a ativação do receptor AMPA pelo glutamato, reduzindo, assim, tanto a despolarização da membrana quanto a excitabilidade neuronal. Quanto à indicação clínica, os benzodiazepínicos são utilizados como ansiolíticos, sedativos, antiepilépticos e relaxantes musculares, bem como para o tratamento dos sintomas de abstinência do etanol enquanto os barbitúricos são utilizados para o controle da epilepsia, como agentes indutores de anestesia geral e para o controle da hipertensão intracraniana.

Bnz são agonistas parciais.

5 -Quanto ao processo farmacocinético: 

  1. Explique o que é o ciclo entero-hepático e o efeito de primeira passagem. 

O ciclo entero-hepático refere-se ao processamento pela via gastrointestinal e hepático ao qual o fármaco administrado oralmente sofre, sendo expostos a ambientes ácidos (estômago) e básicos (duodeno), passíveis de limitar sua absorção. Depois de atravessar o epitélio gastrointestinal, os fármacos são transportados pela via porta até o fígado para serem metabolizados antes de passar pela circulação sistêmica, esse fenômeno é o efeito de primeira passagem, onde ocorre a metabolização do fármaco antes da sua distribuição.

  1. Qual (is) via (s) de administração proporciona (m) tal efeito? Por quê? 

Via oral. Porque é a única que proporciona a chegada do fármaco ao fígado, principal órgão responsável pela metabolização realizada pelas enzimas do complexo citocromo p450.

  1. Quais as consequências clínicas e terapêuticas? 

Nesse processo, as enzimas hepáticas podem inativar uma fração do fármaco ingerido. Qualquer fármaco que sofra metabolismo de primeira passagem significativo precisa ser administrado em quantidade suficiente para assegurar a presença de uma concentração efetiva do fármaco ativo na circulação sistêmica, a partir da qual pode alcançar o órgão-alvo. Se não houver a consideração do efeito de primeira passagem no planejamento do esquema posológico, o fármaco pode não exercer sua função terapêutica.

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