Toxicidade do Fluconazol

Fluconazol

Um bistriazol fluorado, apresenta um absorção de quase 100% pelo trato gastrointestinal, concentrações plasmáticas iguais tanto para administração via oral ou intravenosa. Sua biodisponibilidade não sofre alteração na presença de alimentos ou acidez gástrica, é excretado 90% através da excreção renal. O fármaco difunde-se rapidamente nos líquidos corporais como escarro e saliva. Há boa difusão no LCR com 9 correspondendo de 50 a 90% nos níveis plasmáticos. As doses devem ser aumentadas de 24 para 48 h quando a depuração creatinina for de 21-40 ml/min e para 72 h com depuração de 10-20 ml/min.

O fluconazol pode potencializar as concentrações plasmáticas da ciclosporina, rifampicina, sulfoniluréias, teofilina, tacrolinus (transplantados), cisaprida, varfarina.

Na neurocriptococose da Aids, o fármaco é administrado nas primeiras 8 semanas de tratamento, com dose de 400 mg/dia que compreende a fase de manutenção terapêutica aonde há a esterilização da LCR, esta fase acontece após a estabilização do estado clínico do paciente com a utilização de anfotericina B intravenosa. Depois dessas 8 semanas, a dose é reduzida para 200 mg/dia durante toda vida do paciente.

Foram observados efeitos adversos como náuseas e vômitos em pacientes que receberam doses superiores a 200 mg/dia e 800 mg/dia. Outros dados informam que o uso do fármaco por mais de 7 dias, independente da dose, incluem:  náuseas, cefaleia, erupção cutânea, vômitos, dor abdominal, diarréia, alopecia em pacientes com terapia prolongada. Em alguns casos há mortalidade por insuficiência hepática ou por síndrome de Stevens-Johnson. Apresentou deformidade esquelética e cardíaca em lactentes nascidos de mulheres que fizeram uso de altas doses do fármaco durante a gravidez, portanto, não sendo indicado no período de gestação.

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